[发明专利]制备哌嗪二酮衍生物的方法无效
| 申请号： | 200980130668.5 | 申请日： | 2009-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN102119153A | 公开（公告）日： | 2011-07-06 |
| 发明（设计）人： | T·齐克;E·胡佩;M·拉克;L·帕拉拉帕多;T·弗拉塞托 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 哌嗪二酮 衍生物 方法 | ||
1.一种制备式I的哌嗪二酮衍生物的方法：
其中
R1为氢、C1-C8烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基和C1-C8烷基羰基，
R2为氢、C1-C6烷基、C3-C4链烯基、C3-C4炔基和C(＝O)R11，
R11为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；
R3、R4各自独立地为氢、C1-C8烷基和C1-C8卤代烷基，其中所述基团可以被卤素、OH、CN、NO2、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、O-C(O)R12、苯基、苯氧基和苄氧基取代，所述环状基团可以未被取代或被1-5个基团Ra取代，
Ra为卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C4链烯基、C1-C8烷氧基和C1-C8卤代烷氧基；
R12为C1-C8烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基和C3-C8环烷基；
该方法包括使式II的胺：
H2N-R1 II
其中R1为氢和可以任选被取代的C1-C8烷基，
与式III的N-酰化氨基酸衍生物在碱性条件下在含水溶剂中反应：
其中
X为卤素，
Y为卤素、C1-C6烷氧基或可以未被取代或被基团Ra部分或完全取代的苯氧基，和
R2、R3和R4各自如开头所定义。
2.根据权利要求1的方法，其中式III化合物通过使式III.1的氨基酸衍生物：
其中R2、R3和R4各自如权利要求1所定义，和
Y为卤素或C1-C4烷氧基，
与式III.2的α-卤代乙酸衍生物反应而制备：
其中
X为卤素，和
Y’为卤素或C1-C4烷氧基。
3.根据权利要求2的方法，其中式I化合物的制备以一步法进行而不分离式III化合物。
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