[发明专利]作为DGAT1抑制剂的杂芳基衍生物有效
| 申请号： | 200980131154.1 | 申请日： | 2009-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN102119047A | 公开（公告）日： | 2011-07-06 |
| 发明（设计）人： | C·J·福斯特;郭英信;中岛胜正;B·王 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61P3/10 | 分类号： | A61P3/10;C07D277/46;C07D213/75;C07D231/40;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D403/12;C07D249/14;C07D417/04;C07D417/06;C07D4 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 dgat1 抑制剂 杂芳基 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物：
其中：
R3为H或任选取代的C1-10烷基、C1-10杂烷基、-(Alkb)g-C3-10环烷基、-(Alkb)g-C3-10杂环烷基、C2-10链烯基、C2-10杂链烯基、-(Alkb)g-C3-10环烯基、-(Alkb)g-C3-10杂环烯基、C2-10炔基、C2-10杂炔基、-(Alkb)g-C6-14芳基、-(Alkb)g-杂芳基(其中杂芳基含有5-13个环成员)，其中
Alkb为任选取代的C1-6亚烷基或C1-6杂亚烷基，
g为0或1；
r为0或1；
Z为O或NR6，其中R6为H或任选取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C2-6链烯基、C2-6杂链烯基、C3-6环烯基、C3-6杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；
s为0或1；
M为-C(O)-或-S(O)t-，其中
t为1或2；
R4为H或任选取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C2-6链烯基、C2-6杂链烯基、C3-6环烯基、C3-6杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；
R1和R2独立为H或任选取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、-(Alkc)h-C3-6环烷基、-(Alkc)h-C3-6杂环烷基、C2-6链烯基、C2-6杂链烯基、-(Alkc)h-C3-6环烯基、-(Alkc)h-C3-6杂环烯基、-(Alkc)h-苯基或-(Alkc)h-杂芳基(其中杂芳基含有5或6个环成员)，其中
Alkc独立为任选取代的C1-6亚烷基或C1-6杂亚烷基，
h独立为0或1；
R5为H或任选取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C2-6链烯基、C2-6杂链烯基、C3-6环烯基、C3-6杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；或者下列情况之一：
R1和R4一起形成任选取代的C3-5亚烷基、C3-5亚链烯基、C3-5杂亚烷基或C3-5杂亚链烯基；
R1和R2一起形成任选取代的C2-8亚烷基、C2-8亚链烯基、C2-8杂亚烷基或C2-8杂亚链烯基；或
R1和R5一起形成任选取代的C2-4亚烷基、C2-4亚链烯基、C2-4杂亚烷基或C2-4杂亚链烯基；
A为任选取代的含有5-13个环成员的杂芳基；
a为0-3；
b为0-3；
R10a为-Q-R7a且R10b为-R7b，其中
Q独立为任选取代的C1-6亚烷基、C1-6杂亚烷基、C2-6亚链烯基或C2-6杂亚链烯基或O、S、NR8或-C(O)-，其中R8为H或任选取代的C1-6烷基；并且
R7a为H或任选取代的C1-10烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-14芳基或含有5-13个环成员的杂芳基；
R7b为任选取代的C1-10烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C6-14芳基或含有5-13个环成员的杂芳基；
前提是R3和R4中至少一个不为H。
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