[发明专利]作为P38激酶抑制剂的吡咯并[2,3-C]吡啶衍生物有效
申请号: | 200980131581.X | 申请日: | 2009-06-08 |
公开(公告)号: | CN102203101A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
发明(设计)人: | S·P·萨胡;陈孟炘;K·D·戴克斯特拉;H·科亚马;P·T·梅恩科;S·J·基夫;G·X杨 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/437;A61P19/02;A61P37/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 p38 激酶 抑制剂 吡咯 吡啶 衍生物 | ||
1.化学式(A)所示的化合物
或其可药用盐,其中:
L选自:
(a) –C(O) –、
(b) –CH(OH) –、
(c) –CH(NR3R4) –、
(d) –C(=NOR3) –、
(e) –CH2–,和
(f) –S(O)n–,其中n是0、1或2;
Ar1是任选单、二-或三-取代的6原子芳环或杂芳环,其中该杂芳环可含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中取代基独立地选自:
(a) 卤素、
(b) –C1-4烷基、
(c) –O-C1-4烷基、
(d) –CF3、
(e) –NH2、
(f) –NH-CH3、
(g) –CN、
(h) –C(O)NH2、和
(i) –S(O)n–CH3;
Ar2是任选单、二-或三-取代的选自以下的稠合5,6双环杂环
或其N-氧化物,其中取代基独立地选自
(a) 卤素、
(b) –C1-4烷基、
(c) –O-C1-4烷基、
(d) –CF3、
(e) –NH2,和
(f) –NH2-CH3、
(g) –NH2-CH2CF3、
(h) –C(O)-吗啉基、
(i) –C(O)-NR1R2、
(j) –C(O)OH、
(k) –CN、
(l) 含有1、2或3个选自S、O和N的杂原子的5或6元杂芳环或杂环;
R1、R2、R3和R4独立地选自
(a) 氢,和
(b) C1-4烷基,
或R1和R2或R3和R4可连接在一起形成5或6 元饱和环,所述环任选含有选自S、N和O的杂原子。
2.根据权利要求1的化合物,其中
L选自:
(a) –C(O)–,和
(b) –CH2–。
3.根据权利要求2的化合物,其中
L是–C(O)–。
4.根据权利要求1的化合物,其中
Ar1是任选单、二-或三-取代的6原子芳环或杂芳环,其中该杂芳环可含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中取代基独立地选自:
(a) 卤素、
(b) –C1-4烷基、和
(c) –O-C1-4烷基。
5.根据权利要求4的化合物,其中
Ar1是任选单、二-或三-取代的苯基或吡啶基,其中取代基独立地选自
(a) 氟、
(b) 氯、和
(c) –CH3。
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