[发明专利]作为P38激酶抑制剂的吡咯并[2,3-C]吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200980131581.X 申请日: 2009-06-08
公开(公告)号: CN102203101A 公开(公告)日: 2011-09-28
发明(设计)人: S·P·萨胡;陈孟炘;K·D·戴克斯特拉;H·科亚马;P·T·梅恩科;S·J·基夫;G·X杨 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/437;A61P19/02;A61P37/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;刘健
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 p38 激酶 抑制剂 吡咯 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.化学式(A)所示的化合物

或其可药用盐,其中:

L选自:

(a) –C(O) –、

(b) –CH(OH) –、

(c) –CH(NR3R4) –、

(d) –C(=NOR3) –、

(e) –CH2–,和

(f) –S(O)n–,其中n是0、1或2;

Ar1是任选单、二-或三-取代的6原子芳环或杂芳环,其中该杂芳环可含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中取代基独立地选自:

(a) 卤素、

(b) –C1-4烷基、

(c) –O-C1-4烷基、

(d) –CF3

(e) –NH2

(f) –NH-CH3

(g) –CN、

(h) –C(O)NH2、和

(i) –S(O)n–CH3

Ar2是任选单、二-或三-取代的选自以下的稠合5,6双环杂环

或其N-氧化物,其中取代基独立地选自

(a) 卤素、

(b) –C1-4烷基、

(c) –O-C1-4烷基、

(d) –CF3

(e) –NH2,和

(f) –NH2-CH3

(g) –NH2-CH2CF3

(h) –C(O)-吗啉基、

(i) –C(O)-NR1R2

(j) –C(O)OH、

(k) –CN、

(l) 含有1、2或3个选自S、O和N的杂原子的5或6元杂芳环或杂环;

R1、R2、R3和R4独立地选自

(a) 氢,和

(b) C1-4烷基,

或R1和R2或R3和R4可连接在一起形成5或6 元饱和环,所述环任选含有选自S、N和O的杂原子。

2.根据权利要求1的化合物,其中

L选自:

(a) –C(O)–,和

(b) –CH2–。

3.根据权利要求2的化合物,其中

L是–C(O)–。

4.根据权利要求1的化合物,其中

Ar1是任选单、二-或三-取代的6原子芳环或杂芳环,其中该杂芳环可含有1、2或3个选自N、S和O的杂原子,其中取代基独立地选自:

(a) 卤素、

(b) –C1-4烷基、和

(c) –O-C1-4烷基。

5.根据权利要求4的化合物,其中

Ar1是任选单、二-或三-取代的苯基或吡啶基,其中取代基独立地选自

(a) 氟、

(b) 氯、和

(c) –CH3

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