[发明专利]用于经皮介入心导管插入术的达比加群无效
| 申请号： | 200980131823.5 | 申请日： | 2009-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN102123707A | 公开（公告）日： | 2011-07-13 |
| 发明（设计）人： | 保罗·A·赖利 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4439 | 分类号： | A61K31/4439;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 介入 导管 插入 | ||
1.式II化合物在制备用于经皮介入心导管插入术中辅助疗法的药物中的用途，
该化合物任选呈其互变异构体、可药用盐或前药的形式。
2.权利要求1的用途，其中式II化合物的前药为式I化合物，
任选呈其互变异构体和可药用盐的形式，作为经皮介入心导管插入术中辅助疗法的药物。
3.权利要求2的用途，其中每日给药50至400mg，特别优选75至350mg的式I化合物。
4.权利要求2-3中任一项的用途，其中所述可药用盐包括酸加成盐，其选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对甲苯磺酸盐，优选盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐，特别优选盐酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐和乙酸盐，本发明尤其重要的为甲磺酸盐，其在本发明范围内还任选称为甲烷磺酸盐。
5.权利要求2-4中任一项的用途，其中所述可药用盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐。
6.式I化合物，任选呈其互变异构体和可药用盐的形式，其用作经皮介入心导管插入术中辅助疗法的药物，
7.权利要求6的式I化合物，其中所述可药用盐包括酸加成盐，其选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对甲苯磺酸盐，优选盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐，特别优选盐酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐和乙酸盐，本发明尤其重要的为甲磺酸盐，其在本发明范围内还任选称为甲烷磺酸盐。
8.权利要求6或7的式I化合物，其中所述可药用盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐。
9.药物组合物，其用作经皮介入心导管插入术中辅助药物，所述药物组合物包含式I化合物，该式I化合物任选呈其互变异构体和可药用盐的形式：
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