[发明专利]组胺H4受体的二氨基吡啶、二氨基嘧啶和二氨基哒嗪调节剂有效
申请号: | 200980131846.6 | 申请日: | 2009-06-11 |
公开(公告)号: | CN102118969B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | 蔡辉;F·沙维斯;P·J·邓福德;A·J·格林斯潘;S·P·梅杜纳;J·A·奎罗斯;B·M·萨瓦尔;K·L·泰斯;R·L·瑟蒙德;魏建梅;R·L·沃林;X·张 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4439 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 李进,刘健 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组胺 h4 受体 氨基 吡啶 嘧啶 调节剂 | ||
1.一种化学实体,选自式(I)化合物:
其中
Z为CH或N;
Y为CH或N;
Z和Y彼此独立地定义,且包含所述Y和Z成员的环不具有超过两个的氮成员;前提条件是
i)当Y为CH,和Z为CH或N时,则
R1为:
a)-(CH2)2OCH3、-(CH2)2SCH3或C1-8烷基,其各自独立地未被取代或被-OH或-CF3取代;
b)-(CH2)0-2-Ar1、-CHR2-Ar1或-(CH2)0-2-Ar2,所述Ar1和Ar2各自独立地未被取代或被卤素、-CH3或-OCH3取代,
Ar1为6元芳族碳环;
Ar2为包含N、S或O的5至6元杂芳族环;或者
c)环烷基、-(CH2)-(单环环烷基)、-(CH2)-(桥连多环环烷基)0-1、-(CHR2)-(单环环烷基)、-(CH2)-(稠合环烷基)、-(CH2)-(桥连单环环烷基)、-(CH2)0-1-四氢呋喃基或-(CH2)0-1-四氢吡喃基,所述环烷基各自独立地未被取代或被一个、两个或三个C1-4烷基取代基取代;
R2为-C1-4烷基;
其中Ra、Rb和Rc各自独立地为H或C1-3烷基;
前提条件是:
当R1为异丙基时,则Rc为甲基;
当R1为4-甲基苯基时,则Rc为甲基;
当Z为N,Y为CH,且R1为未取代的或被卤素取代的苄基时,则Rc为甲基;
ii)当Y为N,和Z为CH时,则
R1为:
a)-(CH2)2OCH3、-(CH2)2SCH3或C1-8烷基,其各自独立地未被取代或被-OH或-CF3取代;
b)-(CH2)0-2-Ar1、-CHR2-Ar1、-(CH2)0-2-Ar2,所述Ar1和Ar2各自独立地未被取代或被卤素、-CH3、-OCH3取代,
Ar1为6元芳族碳环;
Ar2为包含N、S或O的5至6元杂芳族环;或者
c)环烷基、-(CH2)-(单环环烷基)、-(CH2)-(桥连多环环烷基)0-1、-(CHR2)-(单环环烷基)、-(CH2)-(稠合环烷基)、-(CH2)-(桥连单环环烷基)、-(CH2)0-1-四氢呋喃基和-(CH2)0-1-四氢吡喃基,其各自独立地未被取代或被一个、两个或三个C1-4烷基取代基取代;
R2为-C1-4烷基;
其中Ra、Rb和Rc各自独立地为H或C1-3烷基;
式(I)化合物的可药用盐,以及式(I)化合物的可药用前药。
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