[发明专利]组胺H4受体的二氨基吡啶、二氨基嘧啶和二氨基哒嗪调节剂有效

专利信息
申请号: 200980131846.6 申请日: 2009-06-11
公开(公告)号: CN102118969B 公开(公告)日: 2017-03-08
发明(设计)人: 蔡辉;F·沙维斯;P·J·邓福德;A·J·格林斯潘;S·P·梅杜纳;J·A·奎罗斯;B·M·萨瓦尔;K·L·泰斯;R·L·瑟蒙德;魏建梅;R·L·沃林;X·张 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/4439
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 李进,刘健
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 组胺 h4 受体 氨基 吡啶 嘧啶 调节剂
【权利要求书】:

1.一种化学实体,选自式(I)化合物:

其中

Z为CH或N;

Y为CH或N;

Z和Y彼此独立地定义,且包含所述Y和Z成员的环不具有超过两个的氮成员;前提条件是

i)当Y为CH,和Z为CH或N时,则

R1为:

a)-(CH2)2OCH3、-(CH2)2SCH3或C1-8烷基,其各自独立地未被取代或被-OH或-CF3取代;

b)-(CH2)0-2-Ar1、-CHR2-Ar1或-(CH2)0-2-Ar2,所述Ar1和Ar2各自独立地未被取代或被卤素、-CH3或-OCH3取代,

Ar1为6元芳族碳环;

Ar2为包含N、S或O的5至6元杂芳族环;或者

c)环烷基、-(CH2)-(单环环烷基)、-(CH2)-(桥连多环环烷基)0-1、-(CHR2)-(单环环烷基)、-(CH2)-(稠合环烷基)、-(CH2)-(桥连单环环烷基)、-(CH2)0-1-四氢呋喃基或-(CH2)0-1-四氢吡喃基,所述环烷基各自独立地未被取代或被一个、两个或三个C1-4烷基取代基取代;

R2为-C1-4烷基;

其中Ra、Rb和Rc各自独立地为H或C1-3烷基;

前提条件是:

当R1为异丙基时,则Rc为甲基;

当R1为4-甲基苯基时,则Rc为甲基;

当Z为N,Y为CH,且R1为未取代的或被卤素取代的苄基时,则Rc为甲基;

ii)当Y为N,和Z为CH时,则

R1为:

a)-(CH2)2OCH3、-(CH2)2SCH3或C1-8烷基,其各自独立地未被取代或被-OH或-CF3取代;

b)-(CH2)0-2-Ar1、-CHR2-Ar1、-(CH2)0-2-Ar2,所述Ar1和Ar2各自独立地未被取代或被卤素、-CH3、-OCH3取代,

Ar1为6元芳族碳环;

Ar2为包含N、S或O的5至6元杂芳族环;或者

c)环烷基、-(CH2)-(单环环烷基)、-(CH2)-(桥连多环环烷基)0-1、-(CHR2)-(单环环烷基)、-(CH2)-(稠合环烷基)、-(CH2)-(桥连单环环烷基)、-(CH2)0-1-四氢呋喃基和-(CH2)0-1-四氢吡喃基,其各自独立地未被取代或被一个、两个或三个C1-4烷基取代基取代;

R2为-C1-4烷基;

其中Ra、Rb和Rc各自独立地为H或C1-3烷基;

式(I)化合物的可药用盐,以及式(I)化合物的可药用前药。

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