[发明专利]用于制备凋亡启动子ABT-263的方法有效
申请号: | 200980132472.X | 申请日: | 2009-06-18 |
公开(公告)号: | CN102131792A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | T.S.弗兰奇克二世;D.R.希尔;A.R.海特;M.A.麦克劳林;S.谢哈;S.于;J.梅;L.王 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D295/155 | 分类号: | C07D295/155 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;刘健 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 启动子 abt 263 方法 | ||
1. 一种用于制备N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酰基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺的方法,其包括:
(a) 使以下反应:4,4-二甲基环己酮,甲酸烷基酯和第一碱而得到(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮并且分离或不分离(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮;
(b) 使以下反应:(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮,第二碱和第一甲硅烷基醚保护基试剂而得到第一被保护的(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮并且分离或不分离第一被保护的(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮;
(c) 使以下反应:第一被保护的(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮和4-氯苯基溴化镁,而得到第一被保护的(2E)-1-(4-氯苯基)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己醇;和分离或不分离第一被保护的(2E)-1-(4-氯苯基)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己醇;和
(d) 使以下反应:第一被保护的(2E)-1-(4-氯苯基)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己醇和第一酸而得到2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-甲醛并且分离或不分离2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-甲醛;
(e) 使以下反应:2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-甲醛,4-哌嗪-1-基苯甲酸乙酯和第一还原剂并且分离或不分离4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸乙酯;
(f) 使以下反应:4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸乙酯和水性第三碱,和分离或不分离4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸;和
(g) 使以下反应:4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸,4-(((1R)-3-吗啉-4-基-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺,第一偶联剂,和,任选地;第一辅助偶联剂并且分离或不分离N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酰基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺。
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