[发明专利]用于制备凋亡启动子ABT-263的方法有效

专利信息
申请号: 200980132472.X 申请日: 2009-06-18
公开(公告)号: CN102131792A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: T.S.弗兰奇克二世;D.R.希尔;A.R.海特;M.A.麦克劳林;S.谢哈;S.于;J.梅;L.王 申请(专利权)人: 雅培制药有限公司
主分类号: C07D295/155 分类号: C07D295/155
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏;刘健
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 用于 制备 启动子 abt 263 方法
【权利要求书】:

1.  一种用于制备N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酰基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺的方法,其包括:

(a) 使以下反应:4,4-二甲基环己酮,甲酸烷基酯和第一碱而得到(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮并且分离或不分离(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮;

(b) 使以下反应:(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮,第二碱和第一甲硅烷基醚保护基试剂而得到第一被保护的(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮并且分离或不分离第一被保护的(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮;

(c) 使以下反应:第一被保护的(2E)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己酮和4-氯苯基溴化镁,而得到第一被保护的(2E)-1-(4-氯苯基)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己醇;和分离或不分离第一被保护的(2E)-1-(4-氯苯基)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己醇;和

(d) 使以下反应:第一被保护的(2E)-1-(4-氯苯基)-2-(羟基亚甲基)-4,4-二甲基环己醇和第一酸而得到2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-甲醛并且分离或不分离2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-甲醛;

(e) 使以下反应:2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-甲醛,4-哌嗪-1-基苯甲酸乙酯和第一还原剂并且分离或不分离4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸乙酯;

(f) 使以下反应:4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸乙酯和水性第三碱,和分离或不分离4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸;和

(g) 使以下反应:4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸,4-(((1R)-3-吗啉-4-基-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺,第一偶联剂,和,任选地;第一辅助偶联剂并且分离或不分离N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酰基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)氨基)-3-((三氟甲基)磺酰基)苯磺酰胺。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于雅培制药有限公司,未经雅培制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200980132472.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code