[发明专利]三唑并吡啶JAK抑制剂化合物和方法无效

专利信息
申请号: 200980132602.X 申请日: 2009-06-19
公开(公告)号: CN102131390A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: 朱炳炎;迈克尔·苏;史蒂文·R·马格努森;理查德·帕斯特;贺海鹰;肖贻崧;郑吉富;胥星;赵军平;温迪·刘 申请(专利权)人: 健泰科生物技术公司
主分类号: A01N43/64 分类号: A01N43/64;A61K31/41
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 jak 抑制剂 化合物 方法
【权利要求书】:

1.式I化合物及其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或可药用盐,

其中:

R1是H、C(O)ORa、苯基或C1-C9杂芳基,其中所述苯基和杂芳基任选地被1至6个R6取代;

R2是苯基、C1-C9杂芳基或C1-C9杂环基,其中所述苯基、杂芳基和杂环基任选地被1至5个R7取代;

R3、R4和R5独立地为H、CH3、CH2CH3、CF3、F或Cl,其条件为,当R1是H时,则R4是H、CH3、CH2CH3、F或Cl;

R6独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C0-C6烷基)ORa、(C0-C6烷基)NRaRb、卤素、CN、S(O)1-2Ra、S(O)1-2NRaRb、NRaS(O)1-2Rb、NRaC(O)Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRb、CF3、(C0-C5烷基)C1-C5杂芳基、(C0-C5烷基)C1-C5杂环基、(C0-C5烷基)C3-C6环烷基、(C0-C5烷基)C6-C9芳基、C(O)ORa、C(O)(C0-C5烷基)NRaRb、C(O)(C0-C5烷基)(C1-C5杂环基)、C(O)NRa(C0-C5烷基)(C1-C5杂环基)、C(O)NRa(C0-C5烷基)(C3-C6环烷基)、C(O)NRa(C0-C5烷基)(C1-C5杂芳基)、C(O)NRa(C1-C5烷基)NRaRb或C(O)NRa(C1-C5烷基)(C6芳基),其中所述烷基、烯基和炔基任选地被1至5个独立地选自ORa、NRcRd、氧代、S(O)1-2Ra、S(O)1-2NRaRb和卤素的取代基取代,且所述芳基、杂环基、杂芳基和环烷基任选地被1至5个独立地选自(C0-C5烷基)ORa、氧代、卤素、CF3、(C0-C5烷基)NRcRd、C1-C4烷基和C(O)Rc的取代基取代;

R7独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C0-C6烷基)ORa、(C0-C6烷基)NRaRb、(C0-C6烷基)C1-C5杂环基、C(O)(C0-C6烷基)C1-C5杂环基、(C0-C6烷基)(C6-C9芳基)、卤素、CF3、OCF3、C(O)NRa(C0-C6烷基)C1-C5杂环基、C(O)NRaRb、NRaC(O)Rb、SO2(C1-C6烷基)、SO2NRaRb、S(O)1-2Ra、S(O)NRaRb、NRaS(O)1-2Rb、CN或硝基,其中所述烷基、烯基和炔基任选地被1至5个独立地选自氧代和卤素的取代基取代,且所述芳基和杂环基任选地被1至5个独立地选自ORa、卤素、CF3、NRcRd、氧代和C1-C4烷基的取代基取代;

Ra和Rb独立地为H、ORc、C(O)O(C1-C6烷基)、C1-C6烷基、C6芳基或C3-C6环烷基,其中所述烷基、芳基和环烷基任选地被1至5个独立地选自C1-C4烷基、(C0-C3烷基)ORc、氧代、卤素、NRcRd和C4-C5杂环基的取代基取代;或

Ra和Rb与它们所连接的原子一起形成C1-C5杂环基,所述C1-C5杂环基任选地被氧代、卤素或C1-C3烷基取代;和

Rc和Rd独立地为H、C1-C3烷基、C3-C6环烷基或苯基,其中所述烷基、环烷基和苯基任选地被1至5个独立地选自卤素、CH3OH、NH2、C(O)O(C1-C6烷基)和C(O)NH(C1-C6烷基)的取代基取代。

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