[发明专利]作为HIV附着抑制剂的二酮哌啶衍生物有效
| 申请号： | 200980133234.0 | 申请日： | 2009-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN102076686A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 艾丽西亚.雷古艾罗-伦;雅各布.斯威多斯基;刘铮;汪涛;张钟兴;劳伦斯.G.哈曼;尼古拉斯.A.米恩韦尔;戴维.J.卡里尼;李文颖 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P31/18;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/437;A61K31/4375 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 hiv 附着 抑制剂 哌啶 衍生物 | ||
1.式I化合物，包括其药用盐：
其中A选自：
其中B选自：
并且，其中
a选自H、卤素和甲氧基；
b和c选自H和卤素；
d选自H、卤素、甲氧基和基团C；
e为H；
f和g选自H、(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基，且其中所述烷基或者环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR1R2、COOR和CONR1R2；
且其中f和g可经碳、氧、氮或者硫原子连接以形成环；
h和i选自H、(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基，其中所述烷基或者环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR1R2、COOR和CONR1R2；
且其中h和i可经碳、氧、氮或者硫原子连接以形成环；
j和k选自H、F、(C1-C4)烷基和(C3-C6)环烷基，且其中所述烷基或者环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR1R2、COOR和CONR1R2；
且其中j和k可经碳、氧、氮或者硫原子连接以形成环；
此外，其中j+k为与环连接的＝O；
l、m和n选自H、OH、CN、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、OR、卤素(仅与碳连接)、NR1R2、COOR、CONR1R2和基团D，所述(C1-C4)烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR1R2、COOR、CONR1R2，所述(C3-C6)环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR1R2、COOR、CONR1R2；
Ar选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基独立任选取代有一至三个相同或者不同的卤素或者选自基团E的一至三个相同或者不同的取代基；杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基和三唑基；
基团C选自COOR、CONR1R2和基团D；
基团D选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基独立任选取代有一至三个相同或者不同的卤素或者选自基团E的一至三个相同或者不同的取代基；杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基和三唑基；
基团E选自OH、OR、CN、COOR、CONR1R2、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基，且其中所述烷基或者环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR1R2、COOR和CONR1R2；
R、R1和R2独立为H、(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基；且其中R1和R2可经碳、氧、氮或者硫原子连接以形成环。
2.权利要求1的化合物，其中A为
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