[发明专利]5元和6元杂环化合物无效
| 申请号： | 200980133273.0 | 申请日： | 2009-06-25 |
| 公开（公告）号： | CN102131800A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 埃米·里普卡;吉迪恩·夏皮罗;理查德·切兹沃思 | 申请（专利权）人： | 英维沃医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/4409;A61K31/5355;A61K31/47;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环化合物 | ||
1.式(I)或(II)或(III)的化合物或其药学可接受的盐
其中：
HET为选自下述式A1-A2、A6-A8、A10-A32和A38的杂环：
以及最左端与X基团连接；
W选自卤素、氰基、硝基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、酰氨基、烷基酰氨基和二烷基酰氨基；
X选自C3-C8烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
Y为键或二价连接基团，所述二价连接基团选自：-CH2-、-O-、-SO2-、-CH2O-、-OCH2-和-CH2CH2-，以及所述Y基团的最右端与Z取代基连接；
Z为任选取代的杂芳基；
R1a选自氢、C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基，前提条件是当R1a不是氢时，则R1b是氢；或者当R1b不存在时，则R1a必须是氢；
R1b选自氢、C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基，前提条件是当R1b不是氢时，则R1a是氢；
各R2独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基和任选取代的烷氧基烷基，前提条件是至少一个R2是氢；
R3和R4独立地选自氢、C1-C4烷基、CF3和任选取代的环烷基，前提条件是R3或R4基团中的至少一个必须是氢；
R5选自烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基和任选取代的烷氧基烷基；
R7选自氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基和任选取代的烷氧基烷基；以及
n独立地选自1和2。
2.权利要求1的化合物，其中选择式(II)的化合物。
3.权利要求1的化合物，其中选择式(III)的化合物。
4.权利要求1的化合物，其中选择式(I)的化合物。
5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中Y为-CH2CH2-，以及最右端与Z取代基连接。
6.权利要求1-4中任一项的化合物，其中Y选自-CH2O-或-OCH2-，以及最右端与Z取代基连接。
7.权利要求1-4中任一项的化合物，其中Y为-CH2O-，以及最右端与Z取代基连接。
8.权利要求1-4中任一项的化合物，其中Y为-OCH2-，以及最右端与Z取代基连接。
9.权利要求1-8中任一项的化合物，其中Z选自任选取代的仅具有6个环原子的杂芳基以及任选取代的杂环二环体系。
10.权利要求1-8中任一项的化合物，其中Z为任选取代的杂环二环体系。
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