[发明专利]环巴胺的分离有效
申请号: | 200980133777.2 | 申请日: | 2009-07-01 |
公开(公告)号: | CN102137679A | 公开(公告)日: | 2011-07-27 |
发明(设计)人: | G·S·贾亚蒂拉克;S·L·里什海默;D·A·曼 | 申请(专利权)人: | 英菲尼蒂制药公司 |
主分类号: | A61K36/896 | 分类号: | A61K36/896;A61K31/4353;A61K31/4525;A61K31/445;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环巴胺 分离 | ||
1.从藜芦属植物材料中分离去糖基化藜芦生物碱的方法,该方法包括下列步骤:
(i)提供包含糖基化藜芦生物碱的藜芦属植物材料;
(ii)使藜芦属植物材料与水溶液接触;和
(iii)用溶剂提取藜芦属植物材料以提供包含去糖基化藜芦生物碱的提取物。
2.根据权利要求1所述的方法,其中水溶液的pH为约8或低于约8。
3.根据权利要求1所述的方法,其中水溶液的pH为约4至约8。
4.根据权利要求1所述的方法,其中水溶液是被缓冲的。
5.根据权利要求1所述的方法,其中水溶液为中性的。
6.根据权利要求1所述的方法,其中水溶液为酸性的。
7.根据权利要求1所述的方法,其中水溶液包含大于约25%的水。
8.根据权利要求1所述的方法,其中水溶液为100%的水。
9.根据权利要求1所述的方法,其中水溶液在低于约100℃的温度下。
10.根据权利要求1所述的方法,其中糖基化藜芦生物碱为cyloposine,且去糖基化藜芦生物碱为环巴胺。
11.根据权利要求1所述的方法,其中糖基化藜芦生物碱为藜芦新碱,且去糖基化藜芦生物碱为藜芦胺。
12.根据权利要求1所述的方法,其中接触步骤包括使植物材料与水溶液接触一段时间,该时间足以使至少约50%的糖基化藜芦生物碱转化成去糖基化藜芦生物碱。
13.根据权利要求1所述的方法,其中,在所述的接触步骤期间,糖基化藜芦生物碱被植物材料中存在的一种或多种内源酶转化成去糖基化藜芦生物碱。
14.根据权利要求1所述的方法,其中接触步骤包括使藜芦属植物材料与水溶液接触至少约10分钟。
15.根据权利要求1所述的方法,其中所述溶剂包括一种或多种有机溶剂。
16.根据权利要求15所述的方法,其中有机溶剂选自有机醇、酯、醚、卤代烃、烃、芳香族和芳杂族溶剂以及其中两种或更多种的混合物。
17.根据权利要求15所述的方法,其中有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、2-丁醇、正丁醇、丙酮、甲乙酮、乙酸乙酯、醋酸异丙酯、二氯甲烷、氯仿、苯甲醚、苯、甲苯、二甲苯类、己烷类、庚烷类、四氢呋喃、二氧六环和乙醚,以及其中两种或更多种的混合物。
18.根据权利要求17所述的方法,其中有机溶剂为甲醇。
19.根据权利要求1所述的方法,其中所述溶剂包括一种或多种有机溶剂和水的混合物。
20.根据权利要求19所述的方法,其中溶剂包括甲醇和水的混合物。
21.根据权利要求1所述的方法,其中所述溶剂包括一种或多种有机溶剂和碱的混合物。
22.根据权利要求21所述的方法,其中碱为碱性水溶液。
23.根据权利要求22所述的方法,其中碱性水溶液包括氢氧化铵、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、醋酸钠、枸橼酸钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸氢钾、酒石酸钾钠或氢氧化锂的水溶液。
24.根据权利要求22所述的方法,其中碱性水溶液包括氢氧化钠或碳酸钠的水溶液。
25.根据权利要求24所述的方法,其中有机溶剂为甲醇。
26.根据权利要求21所述的方法,其中碱为有机碱。
27.根据权利要求25所述的方法,其中有机碱选自三乙胺、二乙基异丙胺和吡啶。
28.根据权利要求27所述的方法,其中有机溶剂为甲醇。
29.去糖基化方法,该方法包括使糖基化藜芦生物碱与酶在缓冲溶液中接触以提供去糖基化藜芦生物碱。
30.根据权利要求29所述的方法,其中糖基化藜芦生物碱为cycloposine,且去糖基化藜芦生物碱为环巴胺。
31.根据权利要求29所述的方法,其中酶为真核衍生的酶。
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