[发明专利]具有稠合环的*唑烷酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200980133800.8 申请日: 2009-06-23
公开(公告)号: CN102131811A 公开(公告)日: 2011-07-20
发明(设计)人: 加藤一生;青木俊明;铃木秀幸;宇都宫岩生;黑田典一;岩耒努 申请(专利权)人: 财团法人乙卯研究所
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/04;C07D487/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;艾尼瓦尔
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 具有 稠合环 唑烷酮 衍生物
【权利要求书】:

1.包含式(I)化合物、可药用盐或它们的溶剂化物的抗菌剂:

[化学式1]

其中

环A为以下基团中的任何一种:

[化学式2]

其中虚线代表存在或不存在键;

m为0或1;

R代表H、-NHC(=O)RA、-NHC(=S)RA、-NH-het1、-O-het1、-S-het1、-S(=O)-het1、-S(=O)2-het1、het2、-CONHRA、-OH、低级烷基、低级烷氧基或低级烯基;

RA为氢、低级烷基、卤代低级烷基、氨基、(低级烷基)氨基、低级烯基、杂环(低级)烷基、(低级烷基)羰基、(低级烷基)羰基低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基(低级)烷基、芳基羰基、芳基羰基(低级)烷基、杂环羰基或杂环羰基(低级)烷基;

het1和het2独立为杂环基;

环B为任选被取代的苯环;

A1和A2独立为氮原子或任选被取代的碳原子;

环C为含有作为环成员的至少一个氮原子的任选被取代的6-元杂环,所述杂环任选在环中含有1-3个双键,其中与环B连接点的原子为碳原子;和

环D为任选被取代并任选稠合的5-元环,所述环任选在环中含有一个或两个双键;

前提是所述稠合环C-D不是:

[化学式3]

其中

虚线代表存在或不存在键;

A6为CR6、CR6R6’、N、NR6”、O或S;

A7为CR7、CR7R7’、N、NR7”、O或S;

A8为CR8、CR8R8’、N、NR8”、O或S;和

R6、R6’、R7、R7’、R8和R8’独立选自由以下组成的取代基组A:氢、任选被取代的低级烷基、任选被取代的低级烯基、任选被取代的低级烷氧基、羧基、任选被取代的氨基甲酰基、氰基、甲酰基、任选被取代的(低级烷基)羰基、任选被取代的(低级烷氧基)羰基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂环羰基、任选被取代的氨基、任选被取代的氨基羰基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基羰基、(低级烷基)磺酰基、(低级烷基)亚磺酰基和卤素;或

R6和R6’、R7和R7’及R8和R8’各自一起形成氧代基;和

R6”、R7”和R8”独立选自由氢、任选被取代的低级烷基、任选被取代的(低级烷基)羰基组成的取代基组B。

2.权利要求1的抗菌剂,其中环A为式(A-1)基团。

3.权利要求1的抗菌剂,其中m为1。

4.权利要求1的抗菌剂,其中R为-NHC(=O)RA,其中RA为低级烷基。

5.权利要求1的抗菌剂,其中R为含有至少一个氮原子的5-或6-元杂环基。

6.权利要求1的抗菌剂,其中环B为任选被选自氢、卤素、氨基、羟基和低级烷基的1-4个相同或不同的取代基取代的苯环。

7.权利要求1的抗菌剂,其中环B为任选被一个或两个卤素取代的苯环。

8.权利要求1的抗菌剂,其中环C由碳原子和氮原子组成,其中氮原子个数为1或2。

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