[发明专利]具有稠合环的*唑烷酮衍生物无效
申请号: | 200980133800.8 | 申请日: | 2009-06-23 |
公开(公告)号: | CN102131811A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | 加藤一生;青木俊明;铃木秀幸;宇都宫岩生;黑田典一;岩耒努 | 申请(专利权)人: | 财团法人乙卯研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/04;C07D487/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;艾尼瓦尔 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 稠合环 唑烷酮 衍生物 | ||
1.包含式(I)化合物、可药用盐或它们的溶剂化物的抗菌剂:
[化学式1]
其中
环A为以下基团中的任何一种:
[化学式2]
其中虚线代表存在或不存在键;
m为0或1;
R代表H、-NHC(=O)RA、-NHC(=S)RA、-NH-het1、-O-het1、-S-het1、-S(=O)-het1、-S(=O)2-het1、het2、-CONHRA、-OH、低级烷基、低级烷氧基或低级烯基;
RA为氢、低级烷基、卤代低级烷基、氨基、(低级烷基)氨基、低级烯基、杂环(低级)烷基、(低级烷基)羰基、(低级烷基)羰基低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基(低级)烷基、芳基羰基、芳基羰基(低级)烷基、杂环羰基或杂环羰基(低级)烷基;
het1和het2独立为杂环基;
环B为任选被取代的苯环;
A1和A2独立为氮原子或任选被取代的碳原子;
环C为含有作为环成员的至少一个氮原子的任选被取代的6-元杂环,所述杂环任选在环中含有1-3个双键,其中与环B连接点的原子为碳原子;和
环D为任选被取代并任选稠合的5-元环,所述环任选在环中含有一个或两个双键;
前提是所述稠合环C-D不是:
[化学式3]
其中
虚线代表存在或不存在键;
A6为CR6、CR6R6’、N、NR6”、O或S;
A7为CR7、CR7R7’、N、NR7”、O或S;
A8为CR8、CR8R8’、N、NR8”、O或S;和
R6、R6’、R7、R7’、R8和R8’独立选自由以下组成的取代基组A:氢、任选被取代的低级烷基、任选被取代的低级烯基、任选被取代的低级烷氧基、羧基、任选被取代的氨基甲酰基、氰基、甲酰基、任选被取代的(低级烷基)羰基、任选被取代的(低级烷氧基)羰基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂环羰基、任选被取代的氨基、任选被取代的氨基羰基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基羰基、(低级烷基)磺酰基、(低级烷基)亚磺酰基和卤素;或
R6和R6’、R7和R7’及R8和R8’各自一起形成氧代基;和
R6”、R7”和R8”独立选自由氢、任选被取代的低级烷基、任选被取代的(低级烷基)羰基组成的取代基组B。
2.权利要求1的抗菌剂,其中环A为式(A-1)基团。
3.权利要求1的抗菌剂,其中m为1。
4.权利要求1的抗菌剂,其中R为-NHC(=O)RA,其中RA为低级烷基。
5.权利要求1的抗菌剂,其中R为含有至少一个氮原子的5-或6-元杂环基。
6.权利要求1的抗菌剂,其中环B为任选被选自氢、卤素、氨基、羟基和低级烷基的1-4个相同或不同的取代基取代的苯环。
7.权利要求1的抗菌剂,其中环B为任选被一个或两个卤素取代的苯环。
8.权利要求1的抗菌剂,其中环C由碳原子和氮原子组成,其中氮原子个数为1或2。
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