[发明专利]选择性的基于异羟肟酸的MMP-12 和MMP-13 抑制剂无效
申请号: | 200980134315.2 | 申请日: | 2009-07-13 |
公开(公告)号: | CN102143942A | 公开(公告)日: | 2011-08-03 |
发明(设计)人: | L·W·麦夸尔;O·罗格尔;M·舒尔茨;R·A·托马西;S·韦勒 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07C311/19 | 分类号: | C07C311/19;C07C311/29;C07C311/44;C07D207/48;C07D211/96;C07D213/53;C07D215/36;C07D223/06;C07D277/06;C07D277/80;C07D309/06;A61P29/00;A61P |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 选择性 基于 异羟肟酸 mmp 12 13 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐或其旋光异构体或旋光异构体的混合物
其中
R1是氢、烷基、链烯基、炔基、芳基-烷基-、环烃基、杂环烃基,其各自任选被一至三个选自下列的取代基取代:芳基-烷氧基-、羟基、烷氧基、HS-、烷基-S-、烷基-O-(O)C-、氰基、烷基-SO2-或芳基;
R2是H、烷基、链烯基、炔基、芳基氧基-烷基-、芳基-烷基-、杂芳基-烷基-、杂环烃基-烷基,其各自任选被一至三个选自下列的取代基取代:HS-、卤素、烷氧基、烷基或二烷基氨基;
X是氢、羟基、烷氧基或卤素;
Y是R3-NH-,其中R3是氢、烷基、烷基-C(O)-或芳基;或者
Y是烷氧基、烷基、氢、羟基、烷基-C(O)-NH-、链烯基-O-或芳基-烷氧基-;
R1和R2与它们连接的碳原子和氮原子一起形成3-至7-元环。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,其中R1是(C1-C7)烷基、(C1-C7)链烯基、(C1-C7)炔基或(4-至7-元)杂环烃基,其各自任选被一至三个选自下列的取代基取代:羟基、HS-、(C1-C7)烷基-S-、(C6-C10)芳基或(C1-C7)烷基-O-C(O)-;R2是(C1-C7)烷基、(C1-C7)链烯基、(C6-C10)芳基-(C1-C7)烷基-、(5-至9-元)杂芳基-(C1-C7)烷基-或(C6-C10)芳基氧基-(C1-C7)烷基-;X是氢、羟基或(C1-C7)烷氧基;Y是氢、(C1-C7)烷基、(C1-C7)链烯基-O-、H2N-或(C1-C7)烷基-C(O)-NH-;或者R1和R2与它们连接的碳原子和氮原子一起形成3-至7-元环。
3.权利要求2的化合物或其可药用盐或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,其中R1是(C1-C7)烷基或(C1-C7)链烯基;R2是(C1-C7)烷基、(C1-C7)链烯基、(C1-C7)炔基或(C6-C10)芳基-(C1-C7)烷基-;Y是H、H2N-、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-NH-;X是H、HO-或(C1-C4)烷氧基。
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