[发明专利]用于治疗胃肠道的炎性病况的噁唑烷酮无效
申请号: | 200980134586.8 | 申请日: | 2009-06-23 |
公开(公告)号: | CN102143745A | 公开(公告)日: | 2011-08-03 |
发明(设计)人: | G·冯德根菲尔德;E·佩茨伯恩;W·蒂勒曼;S·勒里希;F·麦唐纳 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵制药股份公司 |
主分类号: | A61K31/422 | 分类号: | A61K31/422;A61K31/454;A61K31/5355;A61K31/5377;A61P1/00;A61P9/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;刘健 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 胃肠道 性病 噁唑烷酮 | ||
1.式(I)的化合物及它们药学上可接受的盐、溶剂合物和盐的溶剂合物在制备治疗和/或预防胃肠道的炎性病况如炎性肠疾病(IBD)和腹部疾病和/或与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症的药物或药学组合物中的用途
(I),
式中:
R1 是2-噻吩,在其第5位上被选自氯、溴、甲基或三氟甲基的基团取代,
R2 是 D-A-:
其中:
基团A是亚苯基;
其中:
以上限定的基团A可任选地用选自氟、氯、硝基、氨基、三氟甲基、甲基或氰基的基团在相对于该噁唑烷酮的连接位的间位上被取代一次或两次,
基团D是经氮原子与A连接的饱和的5-或6-元杂环,基团D含有直接靠近该相连接的氮原子的羰基,其中,环碳成员可被选自S、N和O系列的杂原子替代。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,式(I)的化合物是5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)-苯基]-1,3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺,
,
或其药学上可接受的盐、溶剂合物和盐的溶剂合物。
3.根据权利要求1或2的式(I)的化合物的用途,其特征在于炎性肠疾病(IBD)是克罗恩氏病,溃疡性结肠炎和/或胃肠道的慢性炎性疾病。
4.根据权利要求1或2的式(I)的化合物的用途,其特征在于与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症是主动脉和静脉血栓栓塞事件、肺栓塞(PE)、心肌梗死和/或中风。
5.治疗和/或预防人或动物体的胃肠道的炎性病况如炎性肠疾病(IBD)和腹部疾病和/或与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症的方法,该方法使用有效量的至少一种如权利要求1或2所述的式(I)的化合物或药物,所述的药物包括至少一种如权利要求1或2所述的式(I)的化合物以及一种或多种药学上可接受的助剂或赋形剂。
6.根据权利要求5的治疗和/或预防胃肠道的炎性病况的方法,所述病况如炎性肠疾病(IBD)和腹部疾病和/或与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症,其特征在于炎性肠疾病(IBD)是克罗恩氏病,溃疡性结肠炎和/或胃肠道的慢性炎性疾病。
7.根据权利要求5的治疗和/或预防胃肠道的炎性病况的方法,所述病况如炎性肠疾病(IBD)和腹部疾病和/或与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症,其特征在于与炎性肠疾病(IBD)和/或腹部疾病相关的病症是主动脉和静脉血栓栓塞事件,肺栓塞(PE),心肌梗死和/或中风。
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