[发明专利]增强聚原酸酯和它们的制剂的稳定性的方法

权利要求书

1.长效可注射制剂，包含镇痛剂、聚原酸酯和任选的药学可接受的赋形剂或载体。

2.权利要求1的制剂，其中镇痛剂选自阿片类激动剂、阿片类拮抗剂、非阿片类镇痛剂及其混合物。

3.权利要求2的制剂，其中镇痛剂是丁丙诺啡或其药学可接受的盐或水合物。

4.权利要求3的制剂，其中聚原酸酯是通过3，9-二(亚乙基)-2，4，8，10-四氧杂螺[5.5]十一烷(DETOSU)、三甘醇(TEG)和三甘醇单乙交酯(TEG-mGL)之间的反应制备的。

5.权利要求3的制剂，其中聚原酸酯是由一种或多种二醇和二乙烯酮乙缩醛之间的缩合反应制备的。

6.权利要求3的制剂，其中聚原酸酯在选自升高的温度、惰性气体、降低的氧浓度、降低的湿度、升高或降低的压力、升高或降低的混合速度、足够的处理时间及其组合的条件下处理的。

7.权利要求3的制剂，其中聚原酸酯选自APF 579、APF 579R、APF580、APF 580R、APF 626、APF 626R及其混合物。

8.权利要求3的制剂，其中阿片类激动剂的剂量具有选自约0.01-约1.0mg/kg；约0.025-约0.5mg/kg；约0.75-约0.4mg/kg；和约0.1mg/kg-约0.4mg/kg的范围。

9.一种在动物中提供缓解长期疼痛的方法，包括给该动物施用权利要求1-8任一项的制剂。

10.权利要求9的方法，其中所述缓解疼痛是选自约12小时-约48小时，约24小时-约72小时，约3-5天，约5天-约7天和约7天-约10天的时间段。