[发明专利]使用非水性载体的持续释放制剂

权利要求书

1.一种制备的预混合的注射用制剂，其基本上由下述物质的悬浮液组成：

(i)药学上可接受的载体，其基本上由C₆-C₁₂脂肪酸的一种或多种甘油三酯组成；和

(ii)微球，其基本上由聚(丙交酯-共-乙交酯)聚合物组成，所述聚合物具有分散在其中的作为活性药物成分的约5％(w/w)依泽那太和约2％(w/w)蔗糖；其中所述聚合物中丙交酯∶乙交酯的比例是约1∶1。

2.一种制备的预混合的注射用制剂，其包含下述物质的悬浮液：(i)药学上可接受的非水性载体和(ii)包含生物相容的、可生物降解的聚合物和活性药物成分的微球。

3.权利要求2的制剂，其中所述药学上可接受的非水性载体包含C₆-C₁₂脂肪酸的一种或多种甘油三酯；其中所述微球包含聚(丙交酯-共-乙交酯)聚合物；且其中所述活性药物成分是依泽那太。

4.权利要求2的制剂，其中所述微球具有分散在其中的1％至10％(w/w)依泽那太和0.1％至5％(w/w)糖。

5.权利要求4的制剂，其中所述糖是葡萄糖、右旋糖、半乳糖、麦芽糖、果糖、甘露糖、蔗糖、乳糖、海藻糖、棉子糖、阿卡波糖、乙二醇、甘油、赤藓醇、苏糖醇、阿糖醇、核糖醇、山梨醇、卫矛醇、艾杜糖醇、异麦芽酮糖醇、麦芽糖醇、拉克替醇、甘露醇、木糖醇或者其中2种或更多种的组合。

6.权利要求1-5中任一项的制剂，其中所述制剂是持续释放制剂。

7.权利要求1-6中任一项的制剂，其中所述制剂是可注射制剂。

8.权利要求2-7中任一项的制剂，其中所述药学上可接受的非水性载体是油。

9.权利要求8的制剂，其中所述油是椰子油、棕榈油、棕榈仁油、芝麻油、大豆油、杏仁油、菜籽油、玉米油、葵花子油、花生油、橄榄油、蓖麻油、大豆油、红花油、棉籽油、油酸乙酯或者其中2种或更多种的组合。

10.权利要求8或9的制剂，其中所述油是分馏油。

11.权利要求10的制剂，其中所述分馏油是分馏的椰子油、分馏的棕榈油、分馏的棕榈仁油、分馏的芝麻油、分馏的大豆油、分馏的杏仁油、分馏的菜籽油、分馏的玉米油、分馏的葵花子油、分馏的花生油、分馏的橄榄油、分馏的蓖麻油、分馏的大豆油、分馏的红花油、分馏的棉籽油或者其中2种或更多种的组合。

12.权利要求2-12中任一项的制剂，其中所述药学上可接受的非水性载体包含一种或多种甘油单酯、一种或多种甘油二酯、一种或多种甘油三酯或者其中2种或更多种的组合。

13.权利要求12的制剂，其中所述药学上可接受的非水性载体包含一种或多种甘油单酯；其中所述甘油单酯包含C₆至C₁₂脂肪酸的酯。

14.权利要求2-13中任一项的制剂，其中所述药学上可接受的非水性载体包含一种或多种甘油二酯；其中所述甘油二酯包含C₆至C₁₂脂肪酸的酯。

15.权利要求2-14中任一项的制剂，其中所述药学上可接受的非水性载体是一种或多种甘油三酯，所述甘油三酯包含C₆至C₁₂脂肪酸的酯。

16.权利要求1-15中任一项的制剂，其中所述药学上可接受的非水性载体包含：(i)甘油三酯，其包含C₆脂肪酸的酯；(ii)甘油三酯，其包含C₈脂肪酸的酯；(iii)甘油三酯，其包含C₁₀脂肪酸的酯；(iv)甘油三酯，其包含C₁₂脂肪酸的酯；或者(v)其中2种或更多种的组合。