[发明专利]稠合杂环化合物无效
申请号: | 200980134833.4 | 申请日: | 2009-09-08 |
公开(公告)号: | CN102149718A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 |
发明(设计)人: | 李昌锡;李太熙;尹淑卿;崔增洵;张容溱;金成昱;张惠卿;朴美贞;金泰勋;安英夏;朴喜东;朴贤静;林东哲;李周莲;李承学;朴完洙;吴英秀 | 申请(专利权)人: | 株式会社LG生命科学 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 | ||
1.具有下式1的化合物或其药学可接受的盐:
[式1]
其中
X表示N或C,
T表示N或C,
环Q表示3-7元芳族环,其包含0-3个氮原子作为环成员,且任选地苯并稠合,其中所述芳族环可任选被下述取代基取代:氧代;烷基;卤代烷基;羟基烷基;烷氧基;芳基;或3-7元杂芳基,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,
P表示任选被卤素取代的烷基,且
R表示选自下述的基团:
(i)-烷基-R1
其中R1选自:羟基;羧基;氨甲酰基;硫代氨甲酰基;烷氧基羰基;任选被羧基或烷氧基羰基取代的芳氧基;芳基羰基氧基;3-7元杂芳基,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被羧基或烷氧基羰基取代;和3-7元杂环,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被羟基取代,
(ii)-NR2R3
其中每个R2和R3独立地选自:氢;任选被下述取代基取代的烷基:氨基(所述氨基任选被甲酰基、烷基羰基、烷氧基羰基或氨甲酰基取代),氰基,氨甲酰基,羟基,羧基,羟基芳基,烷氧基,烷氧基羰基,羟基烷氧基,包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂环(所述杂环任选被氧代、芳烷基、烷基羰基或烷氧基羰基取代),或包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂芳基;烷基羰基;甲酰基;烷氧基羰基;氨甲酰基;任选被羟基或羟基烷氧基取代的环烷基;包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂环(所述杂环任选被烷基羰基取代);芳基;芳烷基;3-7元杂芳基,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被羧基或烷氧基羰基取代,
(iii)-O-R4
其中R4选自:
(a)氢,
(b)任选被下述取代基取代的烷基:羟基;烷氧基;氨基(所述氨基任选被下述取代基取代:烷基、羟基烷基、烷基羰基氧基烷基、甲酰基、烷基羰基、氨甲酰基、烷基氨基羰基或烷氧基羰基);卤素;氰基;氨甲酰基;肼基羰基;羧基;氧代;烷基羰基氧基烷氧基;任选被卤素取代的芳基;3-7元杂芳基,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被羧基烷基或烷氧基羰基烷基取代;3-7元杂环,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被氧代、烷基羰基或烷氧基羰基取代;3-7元杂芳基羰基氨基,其在杂芳基中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被卤素取代;3-7元杂环基羰基,其在杂环中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子;3-7元杂环基羰基氨基,其在杂环中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子;任选被卤素取代的芳氧基羰基氨基;环烷基氨基羰基;或任选被卤素取代的芳基羰基氨基,
(c)任选地苯并稠合的环烷基,
(d)任选被烷氧基羰基或羧基取代的烷基氨基烷基,
(e)环烷基羰基氨基烷基,
(f)环烷基磺酰基氨基烷基,
(g)任选被下述取代基取代的烷基羰基氨基烷基:羟基、卤素、氨基、烷氧基、烷基磺酰基或氨基磺酰基,
(h)任选被卤素取代的烷基磺酰基氨基烷基,
(i)任选被下述取代基取代的芳基:氰基;甲酰基;羧基;烷氧基羰基;羟基烷基;羧基烷基;烷氧基羰基烷基;羧基烷氧基;烷氧基羰基烷氧基;或3-7元杂环,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,
(j)3-7元杂环,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被烷基或烷基羰基取代,
(k)3-7元杂芳基,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,
(iv)-S-R5
其中R5选自:芳基,芳烷基,或包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂芳基,
(v)-C(=O)-R6
其中R6选自:羟基;烷氧基;氨基;任选被氰基、羟基、羧基、烷氧基羰基或芳基取代的烷基氨基;芳基氨基;和3-7元杂环,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被羟基、羧基、烷基或烷氧基羰基取代,
(vi)包含1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的3-7元杂芳基,所述杂芳基任选被一个或多个选自下述的取代基取代:烷基、氨基、烷氧基、烷氧基羰基、芳基、羧基和硝基,其中所述取代基是未取代的,或被下述取代基单或双取代:羟基、氰基、羧基、烷氧基、甲酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、环烷基、芳基或氨基,
(vii)饱和或部分不饱和单个的或稠合的3-10元杂环,其包含1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,所述杂环通过环成员氮连接至主链,且任选被一个或多个选自下述的取代基取代:
(a)羟基、卤素、氧代、氰基、羧基、肟基、肼基羰基,
(b)未取代的或独立地被下述取代基单或双取代的氨基:烷基(所述烷基任选被羟基取代)、甲酰基、烷基羰基或烷氧基羰基,
(c)未取代的或被下述取代基单或双取代的氨甲酰基:烷基、环烷基、羟基、羟基烷基、氨基烷基或芳烷基磺酰基,
(d)任选被芳基取代的烷氧基亚氨基,
(e)任选被下述取代基取代的烷基:羟基、卤素或氨基(所述氨基任选被烷基羰基或烷氧基羰基取代),
(f)烷氧基,
(g)任选被羟基或卤素取代的烷基羰基,
(h)任选被烷基羰基氧基取代的烷氧基羰基,
(i)烷基磺酰基,
(j)烷基羰基氧基,
(k)任选被下述取代基取代的烷基羰基氨基:羟基;氨基;氰基;卤素;烷氧基;或3-7元杂芳基,其包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被氨基取代,
(l)环烷基羰基氨基,
(m)3-7元杂芳基羰基氨基,其在杂芳基中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被卤素取代,
(n)烷基磺酰基氨基,
(o)任选被羟基取代的芳基,
(p)环烷基,
(q)环烷基烷基,
(r)任选被卤素取代的芳氧基羰基氨基,
(s)任选被卤素取代的芳基羰基氨基,
(t)环烷基氨基羰基氨基,
(u)任选被卤素取代的芳基氨基羰基氨基,
(v)3-7元杂芳基磺酰基氨基羰基氨基,其在杂芳基中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子,且任选被卤素取代,且
(w)3-7元杂环基羰基,其在杂环中包含1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子;
(viii)叠氮基。
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