[发明专利]凝胶状弹性体组合物

说明书

相关申请案交叉参考

本申请案分别主张在2008年9月10日和2009年4月22日提出申请的美国临时申请案第61/095,941号和第61/171,683号，所述美国临时申请案中的每一者其整体以引用的方式并入本文中。

技术领域

本发明涉及可用于将生物活性剂局部施加至人或动物身体的凝胶状弹性体组合物以及基于这些组合物用于局部递送和治疗的方法。

背景技术

几十年来，已知具有键结至弹性中间嵌段的苯乙烯末端基团的热塑性弹性体(TPE)嵌段共聚物当与适宜油组合可用于形成高度塑化的热-可逆弹性体凝胶。当使用对所述聚合物的中间嵌段具有足够亲和性、但对聚苯乙烯末端嵌段的增溶倾向较小的油(即，中间嵌段增溶油)时，这些TPE在高温下形成溶液。此外，这些组合物在或接近室温/体温时变成固体而产生热-可逆凝胶状弹性体。一般地，在这些凝胶状材料的组合物内使用矿物油和矿物油与其它合成油的混合物。添加到TPE嵌段共聚物中的油称为增塑油。

倘若TPE凝胶中有足够高百分比的增塑油连同适宜苯乙烯嵌段共聚物结构(例如，足够的分子量、苯乙烯基团与弹性体末端嵌段的适当分子比率等)，则此类型的油凝胶可展现极低的硬度水平(低至20克Bloom)和高达3000克Bloom的较高硬度水平。即使在低硬度水平下，相关组合物也可展示优良的机械恢复性、高弹性和熔体可加工性(例如，在约120℃至200℃范围内的温度下的粘性特性)。美国专利第6,552,109号和美国专利第5,334,646号(颁予陈(Chen))和美国专利第5,994,450号(颁予皮尔斯(Pearce))(这些美国专利每一者其整体以引用的并入本文中)也详细阐述了这些组合物以及将这些材料加工并制作成宽范围的有用物品。

这些TPE凝胶的极度贴合性和柔软性在其施加和应用中经常起到关键作用。特别地，苯乙烯嵌段共聚物油凝胶用于许多医疗缓冲应用中，其中其起到分散施加到身体的应力的作用。

除涉及纯机械作用的应用以外，还发现嵌段共聚物油凝胶源于油渗出和/或扩散出凝胶基质的用途。具体地说，当与包括人或动物身体在内的许多表面(以及其它表面)接触时，已知所述凝胶状组合物渗出和或扩散油到接触表面上。不希望受限于任何特定理论，但此过程可认为是热力学分配效应，由此凝胶内的油由于其对外部材料的亲和性而渗出(驱使系统朝向热力学平衡)。

已知将添加剂纳入形成用于穿戴在身体上的物品的凝胶状材料中来影响穿戴者的满意度。举例来说，美国专利第5,098,421号、第5,167,649号、第5,181,914号和第5,330,452号(所有都颁予祖克(Zook)且其整体以引用的方式并入本文中)阐述包含粘弹性凝胶垫的各种装置，所述垫具有纳入凝胶中的药理学活性剂。美国专利第4,842,931号(颁予祖克(Zook)且其整体也以引用的方式并入本文中)阐述了由软粘弹性凝胶材料制成的垫，所述凝胶材料含有高百分比的增塑油用于平衡朝向鸡眼、茧胝、囊肿等的压力。还已知，出于治疗真皮病痛和通过真皮将药剂递送至身体的目的，将药物治疗施加至皮肤。此种外部施加药物治疗的实例揭示于颁予卡米亚(Kamiya)的美国专利第4,879,274号中(其整体以引用的方式并入本文中)，且阐述了包含α-单甘油醚、生理学上活性材料和油性材料的乳霜、软膏等。生理学上活性材料包含诸如药物、生长激素等的化合物，其包括维生素，例如维生素A和B₁₂。

因此，治疗物质可纳入靠着皮肤施加或穿戴的所述凝胶和凝胶组合物中，以使得油(连同任何溶解的物质)的渗出/扩散产生美容或和/或治疗益处，任选地组合额外机械缓冲益处。特别地，一般已知将治疗剂纳入使用矿物油增塑的TPE凝胶中，且采用这些组合物作为递送局部治疗的一种方式。例如，祖克(Zook)的美国专利第5,167,649号揭示可用于局部递送溶于其中的药理活性剂的苯乙烯嵌段共聚物矿物油凝胶组合物、以及适用于施加至身体的相关物品。祖克(Zook)物品既可经由渗出递送活性化合物，还用以为鸡眼、茧胝和其它敏感区域提供缓冲作用。