[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的大环嘧啶

权利要求书

1.如通式I所示的化合物：

其中：

X是H；卤素，较佳地氟；CF₃；CN，NO₂，N(RR’)；C(O)N(RR’)；C(O)OR；C(O)H；S(O)₂；S(OH)；S(O)；或S(O)NRR’；

各自独立地是芳基，饱和或不饱和杂环，或者饱和或不饱和桥联或非桥联单环、双环或三环碳环，它们中任一是任选地可取代的；

--------表示有或无双键；

L₁，L₂，L_2’，L_2”，L_2″′，和L₃，各自独立地是CH₂，CH，CH(OH)，

C(＝O)，O，S，S(O)，S(OH)，S(O)₂，NR²或NH；

R和R’各自独立地是H；C₁-C₆烷基；C₁-C₆杂烷基；芳基；杂芳基；杂环；(CH₂)₂OH；(CH₂)₂-O-(CH-₂)₂；(CH₂)₂-NH₂；(CH₂)₂-NR_x或(CH₂)₂-R_y，其中R_x和R_y各自独立地是CH₃或C₂H₅；

R²是芳基，杂芳基或烷基；

n，p和q，各自独立地是0或1；

r是0，1，2，3，或4；

或其药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂化物、互变异构体、对映体或外消旋混合物。

2.如权利要求1所述的通式I化合物，其中：

X是H；卤素；CF₃；CN，NO₂，N(RR’)；C(O)N(RR’)；C(O)OR；C(O)H；S(O)₂；S(OH)；S(O)；或S(O)NRR’

各自独立地是芳基，或者饱和或不饱和桥联或非桥联单环、双环或三环碳环，它们中任一是任选地可取代的；

--------表示有或无双键；

L₁和L₃各自是O；

L₂，L_2’，L_2”，和L_2″′各自独立地是CH₂或CH；

R和R’各自独立地是H；

n，p和q各自独立地是0或1；

或其药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂化物、互变异构体、对映体或外消旋混合物。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中：

X是F；

是芳基；

是被甲酰胺和二羟基乙基取代的环戊烷；

L₁是O；

L₂是CH₂；

L_2’和L₃各自独立地是CHOH；

n是1；

p和q各自独立地是0；

或其药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂化物、互变异构体、对映体或外消旋混合物。

4.如权利要求1或2所述的化合物，其中X是F，是二环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺。

5.如权利要求1或2所述的化合物，其中X是F，是苯基，所述苯基是未取代的或者被CN、OH、F或4-甲基-哌嗪取代；

6.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1所述的通式I化合物和生理学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。