[发明专利]作为金属螯合剂的脱氮杂去铁硫辛聚醚类似物的新型盐和多晶型物无效

申请号：	200980135923.5	申请日：	2009-07-14
公开（公告）号：	CN102149700A	公开（公告）日：	2011-08-10
发明（设计）人：	A·E·塔珀;H·Y·林霍夫;S·D·帕伦特;P·安德烈斯;J·A·汉科;H·张	申请（专利权）人：	法罗肯生物科学公司
主分类号：	C07D277/22	分类号：	C07D277/22;C07D277/20;A61K31/426;A61P9/10;A61P25/08;A61P9/02
代理公司：	永新专利商标代理有限公司 72002	代理人：	张晓威
地址：	美国加***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	作为金属螯合剂脱氮杂去铁硫辛聚醚类似物新型多晶
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【权利要求书】：

1.式Ⅰ的固体组合物或其多晶型物：

其中：

R¹、R²、R³、R⁴和R⁵独立地选自氢、羟基、烷基、芳烷基、烷氧基和CH₃O((CH₂)_n-O)_m-，其中任意一个可被任选地取代；

R⁶、R⁷和R⁸独立选自氢、卤素、羟基、低级烷基和低级烷氧基；

m是0-8的整数；

n是0-8的整数；和

X是抗衡离子。

2.如权利要求1所述的固体组合物，其中X选自甜菜碱、氢氧化胆碱、二乙醇胺、二乙胺、乙醇胺、羟乙基吗啉、羟乙基吡咯烷、咪唑、N-甲基-d-葡糖胺(NMG)、N，N′-二苄基-乙二胺、N，N′-二乙基-乙醇胺、哌嗪、三乙醇胺、氨基丁三醇、Ca(OH)₂、L-赖氨酸、L-精氨酸、Mg(OH)₂、醋酸镁、KOH、NaOH、Zn(OH)₂、醋酸锌、Zn(OH)₂/Mg(OH)₂、EDA、L-组氨酸、4-(2-羟乙基吗啉)、1-(2羟乙基吡咯烷)、1-(2-羟乙基)-哌啶、2-乙基己酸钾、NaOAc、2-乙基己酸钠、1，2-EDSA、HCl、H₂SO₄、MSA和p-TSA一水合物。

3.如权利要求2所述的固体组合物，其中所述的抗衡离子X选自赖氨酸、N-甲基-D-葡糖胺(NMG)、氨三丁醇、钙、镁、钾、钠、锌和哌嗪。

4.如权利要求3所述的固体组合物，其中R⁸选自氢和甲基。

5.如权利要求4所述的固体组合物，其中R⁶和R⁷独立地选自氢和甲氧基。

6.如权利要求5所述的固体组合物，其中R¹是羟基。

7.如权利要求6所述的固体组合物，其中R²、R³、R⁴和R⁵独立地选自氢和CH₃O((CH₂)_n-O)_m-。

8.如权利要求7所述的固体组合物，具有结构式Ⅱ：

9.如权利要求8所述的固体组合物，其中所述的抗衡离子选自钙、镁、钾、钠、锌和哌嗪。

10.如权利要求9所述的固体组合物，其中m是2且n是3。

11.如权利要求10所述的固体组合物，其中所述的抗衡离子是镁盐，或其多晶型物。

12.3′-脱氮杂去铁硫辛聚醚氢氧化镁或其多晶型物。

13.如权利要求12所述的多晶型物，其中所述的多晶型物是A型。

14.如权利要求13所述的多晶型物，其中所述的A型具有与图7所示的X射线粉末衍射图谱至少80％相同的X射线粉末衍射图谱。