[发明专利]晶体形式的苯并咪唑化合物及其盐无效

专利信息
申请号: 200980136325.X 申请日: 2009-09-16
公开(公告)号: CN102159565A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 关口纯惠;石毛孝征;美浓口正典;堀内秀记;小野晋市郎;田中敏彦 申请(专利权)人: 田边三菱制药株式会社
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/454;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/30;A61P25/32;A61P43/00
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 丁业平;张天舒
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 晶体 形式 苯并咪唑 化合物 及其
【权利要求书】:

1.一种(R)-2-{3-[1-(苊-1-基)哌啶-4-基]-2,3-二氢-2-氧代-苯并咪唑-1-基}-N-甲基乙酰胺的盐,其为晶体形式。

2.根据权利要求1所述的盐,其为盐酸盐、甲磺酸盐、富马酸盐、氢溴酸盐、酒石酸盐或柠檬酸盐。

3.一种(R)-2-{3-[1-(苊-1-基)哌啶-4-基]-2,3-二氢-2-氧代-苯并咪唑-1-基}-N-甲基乙酰胺1盐酸盐1水合物,在粉末X射线衍射谱中,其在约5.6°、16.2°、19.0°、20.1°和24.9°的衍射角2θ(每个衍射角±0.2°)处显示有峰。

4.一种(R)-2-{3-[1-(苊-1-基)哌啶-4-基]-2,3-二氢-2-氧代-苯并咪唑-1-基}-N-甲基乙酰胺1盐酸盐,在粉末X射线衍射谱中,其在约5.2°、6.8°、9.1°、10.5°和15.7°的衍射角2θ(每个衍射角±0.2°)处显示有峰。

5.一种(R)-2-{3-[1-(苊-1-基)哌啶-4-基]-2,3-二氢-2-氧代-苯并咪唑-1-基}-N-甲基乙酰胺甲磺酸盐,在粉末X射线衍射谱中,其在约7.6°、11.5°、17.6°、18.4°、19.9°和23.5°的衍射角2θ(每个衍射角±0.2°)处显示有峰。

6.一种(R)-2-{3-[1-(苊-1-基)哌啶-4-基]-2,3-二氢-2-氧代-苯并咪唑-1-基}-N-甲基乙酰胺1/2富马酸盐3/2水合物,在粉末X射线衍射谱中,其在约8.4°、11.2°、18.0°、19.2°、21.1°和23.1°的衍射角2θ(每个衍射角±0.2°)处显示有峰。

7.一种(R)-2-{3-[1-(苊-1-基)哌啶-4-基]-2,3-二氢-2-氧代-苯并咪唑-1-基}-N-甲基乙酰胺晶体,在粉末X射线衍射谱中,其在约6.4°、12.5°、12.8°、16.5°、18.7°、21.6°和23.9°的衍射角2θ(每个衍射角±0.2°)处显示有峰。

8.一种(R)-2-{3-[1-(苊-1-基)哌啶-4-基]-2,3-二氢-2-氧代-苯并咪唑-1-基}-N-甲基乙酰胺晶体,在粉末X射线衍射谱中,其在约6.3°、12.6°、13.7°、14.4°、16.7°、20.9°和23.5°的衍射角2θ(每个衍射角±0.2°)处显示有峰。

9.一种药物,包含根据权利要求1至8中任意一项所述的盐或晶体。

10.一种药物组合物,包含根据权利要求1至8中任意一项所述的盐或晶体作为活性成分。

11.根据权利要求10所述的药物组合物,其用于预防和/或治疗与ORL-1受体相关的疾病。

12.根据权利要求10所述的药物组合物,其用于预防和/或治疗与ORL-1受体相关的中枢神经系统疾病。

13.根据权利要求10所述的药物组合物,其用于预防和/或治疗睡眠障碍、酒精依赖、药物依赖、焦虑或应激障碍。

14.根据权利要求1至8中任意一项所述的盐或晶体用于制备预防和/或治疗用药物的用途,所述药物是用于预防和/或治疗与ORL-1受体相关的疾病的药物。

15.一种根据权利要求1至8中任意一项所述的盐或晶体用于制备预防和/或治疗用药物的用途,所述药物是用于预防和/或治疗与ORL-1受体相关的中枢神经系统疾病的药物。

16.一种根据权利要求1至8中任意一项所述的盐或晶体用于制备预防和/或治疗用药物的用途,所述药物是用于预防和/或治疗睡眠障碍、酒精依赖、药物依赖、焦虑或应激障碍的药物。

17.一种用于预防和/或治疗与ORL-1受体相关的疾病的方法,包括将有效量的根据权利要求1至8中任意一项所述的盐或晶体施用给个体。

18.一种用于预防和/或治疗与ORL-1受体相关的中枢神经系统疾病的方法,包括将有效量的根据权利要求1至8中任意一项所述的盐或晶体施用给个体。

19.一种用于预防和/或治疗睡眠障碍、酒精依赖、药物依赖、焦虑或应激障碍的方法,包括将有效量的根据权利要求1至8中任意一项所述的盐或晶体施用给个体。

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