[发明专利]肠外与口服苯并咪唑类药物制剂

权利要求书

1.一种给药系统，包括：

a)一种有以下结构式的苯并咪唑的衍生物：

其中R³可选基团包括氢原子、羧基(-CO₂H)、羟基、氨基、氯原子、二氟甲氧基、苯甲酰基、苯硫基、吡啶基、苯硫基、二苯基、5-甲氧基、氟苄基-2-氯基、丙烯基、氯丙基或酯基(-CO₂R⁴)。其中R⁴可选基团包括烃氧基、卤代烷基、烯基和环烷基，其中烷基基团有1-8个碳原子，或为CH₃CH₂(OCH₂CH₂)_n-、CH₃CH₂CH₂(O CH₂CH₂CH₂)_n或(CH₃)₂CH(OCH(CH₃)CH₂)_n-，其中n值取1-3。其中R¹可选基团包括羟基、氯原子、巯基、氨基甲酸酯或哌啶-4基。其中R²可选基团包括氢原子、α-甲乙烯、3-氯丙基或哌啶-4基，也可以是具药剂学活性的有机或无机盐或混合物，

b)一种油；

c)一种表面活性剂；

d)一种辅助表面活性剂；和

e)一种偶极非质子溶剂。

2.占有权限1中的给药系统，进一步包括水。

3.占有权限2中的给药系统，其中水大约占质量比率的50％。

4.占有权限1中的给药系统，其中苯并咪唑的衍生物是甲基-5-苯甲酰苯并咪唑-2-氨基甲酸酯，甲基-5-苯硫基-2-氨基甲酸甲酯，

5.占有权限4中的给药系统，其中苯并咪唑的衍生物是甲基-5-苯甲酰苯并咪唑-2-氨基甲酸酯，其浓度约为0.9毫克/毫升至约2毫克/毫升。

6.占有权限1中的给药系统，其中油是Captex 200或Myglyol。

7.占有权限6中的给药系统，其中油所占的质量比例约为14％至约42％。

8.占有权限1中的给药系统，其中表面活性剂是吐温80而辅助表面活性剂是二乙二醇单乙基醚或Capmul MCM。

9.占有权限8中的给药系统，其中表面活性剂和辅助表面活性剂分别所占的质量比例约为6％至约48％。

10.占有权限9中的给药系统，其中表面活性剂和辅助表面活性剂的比例约为1∶0.5至约1∶1。

11.占有权限1中的给药系统，其中偶极非质子溶剂是二甲基亚砜。

12.占有权限11中的给药系统，其中偶极非质子溶剂所占的质量比例约为5％至约10％。

13.占有权限1中的给药系统，其中系统形成了一种乳剂，所述乳剂的液滴直径约为35纳米至约500纳米。

14.占有权限13中的给药系统，其中系统是一种自行纳米微乳化的给药系统，其中液滴的直径约为35纳米至约100纳米以下。

15.占有权限13中的给药系统，其中系统是一种自乳化给药系统，其中液滴的直径约为141纳米至约500纳米以下。

16.一种给药系统，包括：

甲基-5-苯甲酰苯并咪唑-2-氨基甲酸酯；

其系统中的油的质量比例约为4％至约42％；

其系统中的表面活性剂或辅助表面活性剂的质量比例约为4％至约42％，其中表面活性剂与辅助表面活性剂的比例约为1∶0.75至约1∶1；

其系统中的二甲基亚砜的质量比例约为5％至约10％。

17.占有权限16中的给药系统，其中包括：占质量比约4％至约9％的Captex 200，占质量比约20％至约41％的吐温80和二乙二醇单乙基醚或Capmul。

18.占有权限17中的给药系统，进一步包括占质量比例约50％的水。