[发明专利]组蛋白脱乙酰酶1(HDAC1)的活化防范DNA损伤和增加神经元存活无效
申请号: | 200980136941.5 | 申请日: | 2009-07-23 |
公开(公告)号: | CN102159203A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | L-H·蔡;S·哈盖蒂;D·金 | 申请(专利权)人: | 麻省理工学院;综合医院有限公司 |
主分类号: | A61K31/16 | 分类号: | A61K31/16;C07C259/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组蛋白 乙酰 hdac1 活化 防范 dna 损伤 增加 神经元 存活 | ||
1.用于在受试者中治疗神经障碍的方法,所述方法包括
对需要神经障碍治疗的受试者给予治疗上有效量的HDAC1(组蛋白脱乙酰酶1)活化剂以治疗神经障碍。
2.权利要求1的方法,其中所述神经障碍是阿尔茨海默氏病。
3.权利要求1的方法,其中所述神经障碍是帕金森氏病。
4.权利要求1的方法,其中所述神经障碍是杭廷顿氏舞蹈病。
5.权利要求1的方法,其中所述神经障碍是ALS(肌萎缩侧索硬化)。
6.权利要求1的方法,其中所述神经障碍是外伤性脑损伤。
7.权利要求1的方法,其中所述神经障碍是局部缺血性脑损伤。
8.权利要求1-7中任一项的方法,其中所述HDAC1活化剂是铁螯合剂。
9.权利要求8的方法,其中所述铁螯合剂是去铁胺。
10.权利要求1-7中任一项的方法,其中所述HDAC1活化剂是类黄酮。
11.权利要求10的方法,其中所述类黄酮是银杏黄素K。
12.权利要求1-7中任一项的方法,其中所述HDAC1活化剂是Chembridge 5104434。
13.权利要求1-7中任一项的方法,其中所述HDAC1活化剂是藤黄酸。
14.权利要求1-7中任一项的方法,其中所述HDAC1活化剂是金松双黄酮。
15.权利要求1-7中任一项的方法,其中所述HDAC1活化剂是四氢藤黄酸。
16.权利要求1-7中任一项的方法,其中所述HDAC1活化剂是TAM-11。
17.权利要求1的方法,其中所述HDAC1活化剂是下式:
其中
n是1至6的整数,包含端值;
m是1至6的整数,包含端值;
p是1至6的整数,包含端值;
q是1至6的整数,包含端值;
t是1至6的整数,包含端值;
R0是氢、羟基、酰基或氮保护基团;
R1是氢、羟基、酰基或氮保护基团;
R2是氢、羟基、酰基或氮保护基团;
R3是氢、羟基、酰基或氮保护基团;
R4是氢、羟基、酰基或氮保护基团;
R5是氢、羟基、酰基或氮保护基团;
R6是氢、羟基、酰基或氮保护基团;
R7是氢、羟基、酰基或氮保护基团;及其药学上可接受的盐。
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