[发明专利]可用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病的经取代的1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基乙酸衍生物有效
申请号: | 200980137275.7 | 申请日: | 2009-07-22 |
公开(公告)号: | CN102164891A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | 罗伯特.M.琼斯;丹尼尔.J.布扎德;韩相敦;金善姬;朱尔格.莱曼;布雷特.厄尔曼;珍妮.V.穆迪;朱秀文;斯科特.斯特恩 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D209/70 | 分类号: | C07D209/70;C07D209/88;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;A61P37/00;A61K31/403 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 自身免疫 性疾病 取代 四氢环戊 吲哚 乙酸 衍生物 | ||
1.一种化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物,所述化合物选自式(Ia)的化合物:
其中
m为1或2;
n为1或2;
Y为N或CR1;
Z为N或CR4;且
R1、R2、R3和R4各自独立选自H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基硫基、氨甲酰基、氰基、C3-C7环烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基,其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基各自任选取代有选自C3-C7环烷基和卤素的一个或两个取代基。
2.权利要求1的化合物,其中m为1。
3.权利要求1的化合物,其中m为2。
4.权利要求1至3中任一项的化合物,其中n为1。
5.权利要求1至3中任一项的化合物,其中n为2。
6.权利要求1至5中任一项的化合物,其中Y为N。
7.权利要求1至5中任一项的化合物,其中Y为CR1。
8.权利要求7的化合物,其中R1为H或C1-C6卤代烷基。
9.权利要求7的化合物,其中R1为H或三氟甲基。
10.权利要求1至9中任一项的化合物,其中R2选自H、氰基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6卤代烷基。
11.权利要求1至9中任一项的化合物,其中R2选自H、氰基、三氟甲氧基和三氟甲基。
12.权利要求1至11中任一项的化合物,其中R3选自H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基硫基、氨甲酰基、氰基、C3-C7环烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基,其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基各自任选取代有选自C3-C7环烷基和卤素的一个或两个取代基。
13.权利要求1至11中任一项的化合物,其中R3选自H、氨甲酰基、氯、氰基、环丁基、环己基、环戊基、环戊基氧基、环丙基、环丙基甲氧基、环己基甲基、3,3-二氟吡咯烷-1-基、乙基氨基、异丁基、异丙氧基、甲基磺酰基、新戊基、丙基、吡咯烷-1-基、1,2,3-噻二唑-4-基、三氟甲氧基和三氟甲基。
14.权利要求1至13中任一项的化合物,其中Z为N。
15.权利要求1至13中任一项的化合物,其中Z为CR4。
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