[发明专利]用作激酶调节剂的稠合杂环化合物无效
申请号: | 200980137369.4 | 申请日: | 2009-07-23 |
公开(公告)号: | CN102164604A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | 刘春健;凯特琳娜·勒夫塞里斯;安德鲁·J·特本 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53;C07D487/04;A61K31/4985;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 激酶 调节剂 杂环化合物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐:
其中
R1为氢、卤素、烷基、取代的烷基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基或氰基;
R2为氢、卤素、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、氰基或-OR10;
A为碳环基、取代的碳环基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基;
B为-C(=O)-、-C(=O)O-、-C(=O)NR11-、-NR11C(=O)-、-NR11C(=O)NR11-、-NR11C(=O)O-、-NR11S(=O)2-或-NR11-;
R3为氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基烷基、取代的芳基烷基、碳环基、取代的碳环基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基;
R4为碳环基、取代的碳环基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基;
R10为氢、烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基;
每个R11独立地为氢或低级烷基;
Q为N或CH;
前提条件是:
(1)当Q为CH、R1为氢时,则R2为氨基、取代的氨基、酰氨基、取代的酰氨基、氰基或-OR10;和
(2)当A为任选取代的具有一个或多个氮原子的杂环基或任选取代的具有一个或多个氮原子的杂芳基时,A与的连接点不是通过氮原子。
2.权利要求1的化合物,其为式(II)化合物:
其中,
R1、R2、R3、A和B具有上述定义;
每个R5独立地为卤素、三氟甲基、氰基、羟基、硝基、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C2-6烯基、取代的C2-6烯基、C2-6炔基、取代的C2-6炔基、C1-6烷氧基、取代的C1-6烷氧基、碳环基、取代的碳环基、杂环基、取代的杂环基、-C(=O)R13、-C(=O)OR13、-C(=O)NR13R14、-NR13R14、-NR13C(=O)R14、-NR13C(=O)NR13R14、-NR13C(=O)OR14或-NR13S(=O)2R14;
R13和R14各自独立地为氢、C1-6烷基、取代的C1-6烷基、芳基、取代的芳基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基或取代的杂芳基,或者R13和R14与它们两者连接的氮一起形成任选取代的单环杂环基或任选取代的二环杂环基;以及
n为0或1-5的整数。
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