[发明专利]选择性调节CB2受体的磺酰基化合物无效
申请号: | 200980137401.9 | 申请日: | 2009-09-22 |
公开(公告)号: | CN102164916A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | 亚历山德拉·巴托洛齐;安杰拉·贝里;尤金·R·希基;马库斯·奥斯特迈耶;多丽丝·里瑟;阿基姆·索尔;戴维·S·汤姆森;吴立芬;雷内·M·津德尔;帕特里夏·阿莫泽格;奈杰尔·J·布卢米尔;斯蒂芬·P·伊斯特;莫妮卡·厄曼;萨迈纳·霍尔;因诺森特·穆希 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D261/14;C07D413/14;C07D249/14;C07D413/04;C07D405/12;A61K31/4196;A61K31/42;A61P25/00;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P1/0 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 选择性 调节 cb2 受体 磺酰基 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐
其中:
Het为5-员杂芳环;
R1为C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、3-10员饱和杂环、5-10员单或双环状杂芳环或苯基,各自任选独立地被1-3个选自下列的取代基所取代:C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-10环烷基、C1-4烷基磺酰基、酰基、氧代基团、氰基、苯基、羟基和卤素;
R2与R3为C1-C4烷基或氢,条件是,R2与R3两者不能都为氢;或R2与R3和与其相连的碳原子一起形成3-至6-员环烷基或杂环;
R4为氢或甲基;
R5选自
m为0、1、2或3;
R6为氢或C1-4烷基;
其中R7与R8各自独立地为氢或C1-4烷基,条件是,R7与R8两者不能都为氢;且其中R7与R8可任选地环化形成C3-7环烷基环;
n为0、1或2;
其中在式(I)上的任一碳原子或上述任一R取代基在可能的情况下,任选部份或完全被卤代。
2.根据权利要求1所述的化合物,且其中
Het为
R1为C1-4烷基、苯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、哌啶基;苯并唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、二氧杂环己烷基、唑基、异唑基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、咪唑基、噻吩基、硫吗啉基、1,1-二氧代-1λ6-硫吗啉基、吗啉基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、吡咯烷基、哌嗪基、嘌呤基、喹啉基、二氢-2H-喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吲唑基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并吡喃基或苯并二氧杂环戊烯基,各自任选被选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基或氧代的取代基取代;
R2与R3独立地为甲基、乙基、正丙基、异丙基,或氢,条件是,R2与R3两者不能都为氢;或R2与R3和与其相连的碳一起形成环丙基、环丁基或环戊基环;
R4为氢;
R5选自
R6为氢或C1-3烷基;
其中R7与R8各自为C1-3烷基或C3-6环烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物,且其中
R1为C1-4烷基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、氮杂环丁烷基、哌啶基、二氧杂环己烷基、硫吗啉基、1,1-二氧代-1λ6-硫吗啉基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基,各自任选被选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基或氧代的取代基取代。
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