[发明专利]固体药物组合物

权利要求书

1.固体制剂，其包含式(I)代表的化合物或其盐、pH调节剂和利尿剂，

其中，R¹是具有可去质子化氢原子的单环状含氮杂环基团，R²是酯化羧基，R³是任选被取代的低级烷基。

2.根据权利要求1中所述的固体制剂，其中，式(I)代表的化合物或其盐是2-乙氧基-1-{[2’-(5-氧代-4，5-二氢-1，2，4-二唑-3-基)联苯-4-基]甲基}-1H-苯并咪唑-7-羧酸(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯钾盐。

3.根据权利要求1或2中所述的固体制剂，其中，所述利尿剂是氯噻酮或氢氯噻嗪。

4.根据权利要求1中所述的固体制剂，其中，式(I)代表的化合物的盐是2-乙氧基-1-{[2’-(5-氧代-4，5-二氢-1，2，4-二唑-3-基)联苯-4-基]甲基}-1H-苯并咪唑-7-羧酸(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯钾盐，且所述利尿剂是氯噻酮。

5.根据权利要求1中所述的固体制剂，其中，所述pH调节剂的pH值为2至5。

6.根据权利要求1中所述的固体制剂，其中，pH调节剂是选自酒石酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、琥珀酸、磷酸、苹果酸、抗坏血酸、乙酸和酸性氨基酸中的酸性物质，或其盐，或它们的溶剂合物。

7.根据权利要求1中所述的固体制剂，其中，所述pH调节剂是富马酸单钠，或者是富马酸与钠离子供体的组合。

8.固体制剂，其包含第一部分和第二部分，

第一部分包含式(I)代表的化合物或其盐和pH调节剂，

其中R¹是具有可去质子化氢原子的单环状含氮杂环基团，R²是酯化羧基，R³是任选被取代的低级烷基，

第二部分包含利尿剂，

该固体制剂是通过对第一部分和第二部分分别制粒得到的。

9.根据权利要求1中所述的固体制剂，其中，式(I)代表的化合物或其盐和pH调节剂包含在第一部分中，利尿剂包含在第二部分中，该固体制剂为包含由第一部分形成的第一层和由第二部分形成的第二层的多层片剂。

10.根据权利要求1中所述的固体制剂，其中，所述pH调节剂在制剂中所占比例为0.01-20重量％。

11.一种稳定固体制剂中的式(I)所代表的化合物或其盐和利尿剂的方法，其包括向所述固体制剂中添加pH调节剂。

12.一种改善式(I)所代表的化合物或其盐从固体制剂中的溶出性质的方法，该固体制剂包含式(I)所代表的化合物或其盐和利尿剂，所述方法包括向固体制剂中添加pH调节剂。