[发明专利]经皮延长给药多奈哌齐组合物及其使用方法无效
申请号: | 200980138160.X | 申请日: | 2009-08-31 |
公开(公告)号: | CN102164601A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | 温建业;香取喜子 | 申请(专利权)人: | 帝国制药美国公司 |
主分类号: | A61K31/445 | 分类号: | A61K31/445;A61K9/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 黄念;艾尼瓦尔 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 延长 药多奈哌齐 组合 及其 使用方法 | ||
1.延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,所述组合物包含:
多奈哌齐活性剂层,其中所述多奈哌齐活性剂层进行配制以在向对象局部施用所述组合物时向所述对象提供治疗有效量的多奈哌齐活性剂的多日给药。
2.根据权利要求1的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述多奈哌齐活性剂层包含:
(a)所述多奈哌齐活性剂;
(b)透皮吸收增强剂;和
(c)压敏粘合剂。
3.根据权利要求1的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述多奈哌齐活性剂层具有50至200微米的厚度。
4.根据权利要求1的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述组合物进行配制以在向对象局部施用所述组合物时向所述对象提供治疗有效量的多奈哌齐活性剂的7日或更久给药。
5.根据权利要求1的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述多奈哌齐活性剂层包含10%至25% (w/w)的量的多奈哌齐活性剂。
6.根据权利要求5的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述多奈哌齐活性剂是多奈哌齐游离碱。
7.根据权利要求1的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述多奈哌齐活性剂层不含固体的和未溶解的多奈哌齐活性剂。
8.根据权利要求2的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述透皮吸收增强剂是聚氧醚醇。
9.根据权利要求8的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述聚氧醚醇由下式描述:
CmH2m+1 (OCH2CH2)nOH
其中:
m是8至18的整数;且
n是如2至23的整数。
10.根据权利要求9的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述透皮吸收增强剂是月桂基聚氧乙烯(4)醚。
11.根据权利要求9的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述透皮吸收增强剂是月桂基聚氧乙烯(23)醚。
12.根据权利要求2的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述压敏粘合剂包含丙烯酸聚合物。
13.根据权利要求11的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述丙烯酸聚合物是丙烯酸酯共聚物。
14.根据权利要求13的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述丙烯酸聚合物包含羧酸官能团。
15.根据权利要求14的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述压敏粘合剂是DURO-TAK 87-2852?压敏粘合剂或与其基本相同。
16.根据权利要求1的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述组合物进行配制以提供1.5 μg/cm2/hr或更大的所述多奈哌齐活性剂的皮肤渗透速率。
17.根据权利要求16的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述组合物进行配制以提供2.5 μg/cm2/hr或更大的所述多奈哌齐活性剂的皮肤渗透速率。
18.根据权利要求1的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述组合物进一步包含衬垫层。
19.根据权利要求1的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物,其中所述组合物进一步包含离型衬层。
20.将多奈哌齐活性剂给药于对象的方法,所述方法包括:
(a)在所述对象的皮肤部位上施用根据权利要求1至19任一项的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物;和
(b)使所述组合物在所述对象的所述皮肤部位上保持足以向所述对象递送所述活性剂的时间段。
21.药盒,包含:
根据权利要求1至19任一项的延长给药经皮多奈哌齐活性剂组合物;和
粘性覆盖层。
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