[发明专利]γ-分泌酶的吡啶基调节剂无效

专利信息
申请号: 200980138284.8 申请日: 2009-07-21
公开(公告)号: CN102159544A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 鲁天保 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D213/24 分类号: C07D213/24;C07D401/04;C07D407/04;C07D409/04;A61K31/216;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;林毅斌
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 分泌 吡啶 基调
【权利要求书】:

1.一种由以下通式(I)表示的化合物:

其中

A为苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、萘基、联苯、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基或苯并噻唑基,作为另外一种选择,A与R3、R4和R5合在一起,并选自:

X为直接键或-NR2-;

其中R2为C(1-5)烷基或C(1-5)烯基,它们中的任一者任选地被环己基、杂环基或最多三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF3的取代基取代;

R1为H、C(1-5)烷基或C(1-5)烯基;其中所述烷基和烯基任选地被最多三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF3的取代基取代;

R3和R6独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、C(O)N(C(1-4)烷基)2、S(O)2C(1-4)烷基、SO2N(C(1-4)烷基)2、S(O)N(C(1-4)烷基)2、N(C(1-4)烷基)S(O)2C(1-4)烷基、N(C(1-4)烷基)S(O)C(1-4)烷基、S(O)2C(1-4)烷基、N(C(1-4)烷基)S(O)2N(C(1-4)烷基)2、SC(1-4)烷基、N(C(1-4)烷基)2、N(C(1-4)烷基)C(O)C(1-4)烷基、N(C(1-4)烷基)C(O)N(C(1-4)烷基)2、N(C(1-4)烷基)C(O)O C(1-4)烷基、OC(O)N(C(1-4)烷基)2、C(O)C(1-4)烷基、取代的和未取代的C1-C4-烷基以及取代的和未取代的C1-C4-烷氧基,并且其中C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基的取代基选自F、Cl、Br、I和CF3

R4、R5、R7和R8独立地选自CF3、OCF3、H、F、Cl、-OC(1-4)烷基、C(1-4)烷基、-SO2CH3和CN;

R9为H、C(1-5)烷基或C(1-5)烯基;其中所述烷基和烯基任选地被最多三个独立地选自F、Cl、Br、I和CF3的取代基取代;

及其溶剂化物、水合物、酯和可药用的盐。

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