[发明专利]衍生自生长抑素的新八肽化合物及其治疗用途

权利要求书

1.通式(I)的八肽化合物或该化合物的可药用盐

H-2-Nal¹-环(Cys²-Tyr³-AA⁴-Lys⁵-Val⁶-Cys⁷)-Thr⁸-NH₂(I)

其中AA⁴代表与氨基酸Tyr³和Lys⁵连接的氨基酸残基，用下式表示

其中n4代表0-3的整数，R4代表氢原子、烷基、环烷基、芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基任选被一个或多个相同或不同的选自芳基偶氮基、卤素、硝基、羟基、芳基或OR41的基团所取代；

R41代表其中R42代表烷基或氢原子，n是2到4的整数，m是1到4的整数；

应当理解，所有的氨基酸可以是D或L构型的，

以下化合物除外：H-D-2-Nal¹-环(Cys²-Tyr³-β-(3-吡啶基)-D-Ala⁴-Lys⁵-Val⁶-Cys⁷)-Thr⁸-NH₂，H-D-2-Nal¹-环(Cys²-Tyr³-D-Phe⁴-Lys⁵-Val⁶-Cys⁷)-Thr⁸-NH₂，H-D-2-Nal¹-环(Cys²-Tyr³-D-Trp⁴-Lys⁵-Val⁶-Cys⁷)-Thr⁸-NH₂及其盐。

2.根据权利要求1的通式(I)的八肽化合物，其特征在于n4代表0-2的整数，R4代表烷基、环烷基、芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基任选被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自芳基偶氮基、卤素、硝基、羟基、芳基和OR41；

R41代表残基，其中R42代表烷基，n和m代表2。

3.根据权利要求1或2之一的通式(I)的八肽化合物，其中n4代表0或1，R4代表氢原子或烷基。

4.根据权利要求3的通式(I)的八肽化合物，其中n4代表0，R4代表烷基。

5.根据权利要求3或4的化合物，其特征在于所述烷基代表甲基。

6.根据权利要求1或2之一的通式(I)的八肽化合物，其中术语芳基代表选自苯基、萘基、蒽基和芴基的基团。

7.根据权利要求1、2或6之一的通式(I)的八肽化合物，其中术语杂芳基代表选自吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、唑基、苯并唑基、异唑基、噻唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基的基团。

8.根据权利要求1、2、6或7之一的通式(I)的八肽化合物，其中术语杂芳基代表选自噻吩基、苯并噻吩基和咪唑基的基团。

9.根据权利要求1或2之一的通式(I)的八肽化合物，其中术语烷基代表选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基的基团；并且术语环烷基表示环己基。

10.根据权利要求1的通式(I)的八肽化合物，其中AA⁴代表选自下列的氨基酸：Trp、Ala、β-(3-苯并噻吩基)-Ala、β-(2-噻吩基)-Ala、β-(9-蒽基)-Ala、β-(2-芴基)-Ala、His、Val、1-Nal、2-Nal、苯基-Gly、Homo-Phe、p-Br-Phe、p-F-Phe、m-F-Phe、o-F-Phe、m-Br-Phe、o-Br-Phe、p-NO₂-Phe、3，5-二氟-Phe、4-苯基-Phe、Tyr、p-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)-Phe；β-(环己基)-Ala、p-苯基偶氮基-Phe。