[发明专利]新的稠合的氨基二氢噻嗪衍生物无效
申请号: | 200980138381.7 | 申请日: | 2009-09-28 |
公开(公告)号: | CN102171221A | 公开(公告)日: | 2011-08-31 |
发明(设计)人: | 元木贵史;武田邦稔;北阳一;高石守;铃木裕一;石田祐 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/542;A61P25/00;A61P25/28;A61P43/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 二氢噻嗪 衍生物 | ||
1.式(I)化合物:
[式1]
或其可药用盐或其溶剂化物,其中
环A是可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C6-14芳基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至6-元杂芳基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的9-至10-元苯并稠合的杂环基团,
L是单键、氧原子、-NRLCO-(其中RL是氢原子或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基)、-NRLCO-C1-6烷基(其中RL是氢原子或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基)、-NRLSO2-(其中RL是氢原子或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基)、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6亚烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C2-6亚链烯基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C2-6亚炔基,
环B是可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C3-8环烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C6-14芳基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至10-元杂环基团,
X是单键或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-3亚烷基,
Y是可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-3亚烷基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C2-3亚链烯基,
Z是氧原子、硫原子、亚砜、砜或-NRM-(其中RM是氢原子、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C3-8环烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基羰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C6-14芳基羰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基磺酰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C6-14芳基磺酰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C6-14芳基或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至10-元杂环基团),
R1和R2彼此独立地是氢原子、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基羰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C6-14芳基羰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基磺酰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C6-14芳基磺酰基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C3-8碳环基团或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至10-元杂环基团,并且
R3、R4、R5和R6独立地是氢原子、卤素原子、羟基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的C1-6烷氧基、可具有1至3个选自取代基组α的取代基的3-至10-元碳环基团或可具有1至3个选自取代基组α的取代基的5-至10-元杂环基团,或
R4和R6一起可形成式(II)所示的环:
[式2]
其中Y、Z、R5和R3与以上所定义的相同且Q是氧原子、亚甲基或亚乙基,
[取代基组α:氢原子、卤素原子、羟基、硝基、C1-6烷硫基、C6-14芳基、C6-14芳氧基羰基、C6-14芳基羰基、氰基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷基、C3-8环烷硫基、磺酰基氨基(其中磺酰基氨基可被1至2个C1-6烷基取代)、可具有1至2个选自取代基组β的取代基的C2-6链烯基、可具有1至2个选自取代基组β的取代基的C2-6炔基、可被1至2个C1-6烷基取代的氨基甲酰基、可具有1至3个选自取代基组β的取代基的C1-6烷氧基、可具有1至3个选自取代基组β的取代基的C1-6烷基和可具有1至3个选自取代基组β的取代基的5-至10-元杂环基团,
取代基组β:卤素原子、氰基、羟基和C1-6烷氧基(其中烷氧基可被苯基取代,所述的苯基可被1至3个选自氢原子、卤素原子、羟基和硝基的取代基所取代)]。
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