[发明专利]微胶囊化物及其制备方法

权利要求书

1.一种包含至少40重量％的微胶囊的微胶囊化物，所述微胶囊的直径为0.1μm至25μm并且包含至少1重量％的活性成分，所述微胶囊包括：

-核心颗粒，所述核心颗粒的直径为90nm至23μm，占所述微胶囊的1-75重量％并且包含占所述核心颗粒至少3重量％的活性成分；和

-完全包封所述核心颗粒的包衣，占所述微胶囊的25-99重量％并且包含至少20重量％的疏水聚合物，所述疏水聚合物选自纤维素醚、纤维素酯、玉米蛋白、紫胶、谷蛋白、聚乳酸、疏水淀粉衍生物、聚乙酸乙烯酯聚合物、丙烯酸酯和/或甲基丙烯酸酯衍生的聚合物或共聚物，以及它们的结合物；

其中所述核心颗粒包含占所述核心颗粒的5-90重量％的释放触发成分，并且/或者所述包衣包含占所述疏水聚合物的3-100重量％的释放触发成分，所述释放触发成分选自：

-水可膨胀聚合物，所述聚合物在37℃和pH 7.0下吸水能力为小于20重量％，在37℃和pH 2.0下吸水能力为至少50重量％；以及

-可食用盐，所述可食用盐在37℃和pH 7.0下的水溶性为小于1mg/ml，在37℃和pH 2.0下水溶性为至少5mg/ml。

2.权利要求1的微胶囊化物，其中在37℃的温度下(i)当将20mg所述微胶囊化物分散在20ml蒸馏水中时，少于0.2％的活性成分在1小时内释放，并且(ii)当将20mg所述微胶囊化物分散在20ml用HCl将pH预调节至1.0的蒸馏水中时，至少5％的活性成分在1小时内释放。

3.权利要求1或2的微胶囊化物，其中所述微胶囊化物呈现超过95％的包囊效率。

4.前述权利要求任一项的微胶囊化物，其中所述疏水聚合物和所述释放触发成分一起占所述包衣的至少90重量％，优选至少95重量％。

5.前述权利要求任一项的微胶囊化物，其中所述包含在所述包衣中的释放触发成分是水可膨胀聚合物。

6.前述权利要求任一项的微胶囊化物，其中所述水可膨胀聚合物选自含有氨基基团的聚合物，优选地是选自以下的含有氨基基团的聚合物：壳聚糖、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物、聚乙烯氨基乙酸酯及其结合物。

7.前述权利要求任一项的微胶囊化物，其中所述可食用盐选自碳酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、延胡索酸盐及其结合物。

8.前述权利要求任一项的微胶囊化物，其中所述活性成分可溶于水和/或可分散于水。

9.前述权利要求任一项的微胶囊化物，其中所述活性成分选自矿物质、维生素、药物活性物质、微生物、固醇、碳水化合物、蛋白质、肽、氨基酸、类胡萝卜素、抗氧化剂、提取物、苦味物质、油及其结合物。

10.一种通过使用以下物质将活性成分包囊在包含疏水聚合物的基质中的方法：

●流体组合物，所述流体组合物包含至少80重量％的溶剂，0.1-20重量％的溶解的疏水聚合物和0.002-20重量％的分散的活性成分；和

●反溶剂，所述反溶剂在大气压下时是气态的，所述反溶剂的压力为至少70bar，

所述溶剂可溶于所述反溶剂或可与所述反溶剂溶混，所述疏水聚合物和所述活性成分不溶于所述反溶剂，并且所述疏水聚合物在20℃下水溶性小于0.1mg/ml；

其中所述方法包括以下连续步骤：

a.将所述流体组合物和所述反溶剂合并以达到超饱和状态；

b.将所述疏水聚合物沉淀至所述分散的活性成分上，以生产其中活性成分完全被包衣包封的微胶囊，所述微胶囊的体积加权平均直径为10nm至25μm，

c.收集所述微胶囊并将它们从所述反溶剂中分离出来。

11.权利要求10的方法，其中所述溶剂选自C₁-C₄烷醇、C₁-C₄二醇、C₁-C₄三元醇、水及其结合物。

12.权利要求11的方法，其中所述溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、水及其结合物。

13.权利要求10-12任一项的方法，其中所述反溶剂是超临界流体或近临界流体。