[发明专利]吲唑衍生物无效
| 申请号： | 200980139016.8 | 申请日： | 2009-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102171191A | 公开（公告）日： | 2011-08-31 |
| 发明（设计）人： | 中野诚志;森本晃史;和田康弘 | 申请（专利权）人： | 旭化成制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56;A61K31/416;A61P13/10;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 丁香兰;庞东成 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
1.一种化合物或其盐，该化合物以下述通式(A-1)表示，
通式(A-1)中，G1为-CH(G4)OMe、-OCHF2、-OCF3、卤素原子或下述通式(A-2)～(A-3)表示的基团，
G2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、异丁基、仲丁基、苄基或苯基，G3为氢原子或卤素原子，G4为甲基、乙基、正丙基或异丙基，Y1、Y2、Y3、Z1、Z2、Z3和Z4相同或不同，分别独立地为氢原子或甲基；但是，排除G1为卤素原子时G2为甲基且G3为氢原子或卤素原子的化合物、以及G1为-OCHF2时G2为甲基且G3为氢原子的化合物；*是指手性碳。
2.一种化合物或其盐，该化合物以下述通式(1)表示，
通式(1)中，R1为-CH(R2)OMe或下述通式(2-1)～(2-2)表示的基团，
R2表示甲基、乙基、正丙基或异丙基，R3-1、R3-2、R4-1、R4-2和R4-3相同或不同，分别独立地表示氢原子或甲基，*是指手性碳。
3.如权利要求1所述的化合物或其盐，其中，G1为-OCHF2、卤素原子、环丙基、环丁基，G2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、异丁基、仲丁基、苄基或苯基，G3为氢原子、氟原子或氯原子；但是，排除G1为卤素原子时G2为甲基且G3为氢原子或卤素原子的化合物、以及G1为-OCHF2时G2为甲基且G3为氢原子的化合物。
4.如权利要求1所述的化合物或其盐，其中，G1为-CH(Me)OMe、环丙基或环丁基。
5.如权利要求2所述的化合物或其盐，其中，R1为-CH(Me)OMe、环丙基或环丁基。
6.如权利要求1所述的化合物或其盐，其中，*表示的手性碳的空间构型为(R)构型。
7.如权利要求2所述的化合物或其盐，其中，*表示的手性碳的空间构型为(R)构型。
8.如权利要求3所述的化合物或其盐，其中，*表示的手性碳的空间构型为(R)构型。
9.一种化合物或其盐，该化合物选自以下物质组成的组：
(R)-N-(3-(2-(2-(3-(1-甲氧基乙基)吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羟基乙基)苯基)甲基磺酰胺；
(R)-N-(3-(2-(2-(3-环丙基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羟基乙基)苯基)甲基磺酰胺；
(R)-N-(3-(2-(2-(3-环丁基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羟基乙基)苯基)甲基磺酰胺；
(R)-N-(5-(2-(2-(3-环丙基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羟基乙基)-2-氟苯基)甲基磺酰胺；
(R)-N-(2-氯-5-(2-(2-(3-环丙基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羟基乙基)苯基)甲基磺酰胺；
(R)-N-(2-氯-5-(2-(2-(3-环丁基吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羟基乙基)苯基)甲基磺酰胺；和
(R)-N-(2-氯-5-(2-(2-(3-(二氟甲氧基)-吲唑-6-基氧基)乙基氨基)-1-羟基乙基)苯基)甲基磺酰胺。
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