[发明专利]作为MC4激动剂的二氮杂环庚烷和二氮杂环辛烷有效
| 申请号： | 200980139321.7 | 申请日： | 2009-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN102171206A | 公开（公告）日： | 2011-08-31 |
| 发明（设计）人： | 马克·D·安德鲁斯;克里斯托弗·G·巴伯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D403/06;C07D403/12;C07D487/04;A61K31/33;A61P15/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘蕾;沙捷 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mc4 激动剂 二氮杂环 庚烷 辛烷 | ||
1.式(I)的化合物：
或其可药用盐和溶剂合物，其中：
n是0或1；
R1是-(C1-C4)烷基或Het1；
R2是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基任选被1至3个独立选自卤素、CN、-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)烷氧基的取代基所取代，其中所述-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)烷氧基基团任选被1至3个氟原子所取代；
R3是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基任选被1至3个独立的选自卤素、CN、-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)烷氧基的取代基所取代，其中所述-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)烷氧基基团任选被1至3个氟原子所取代；
L是-CO-且R4是-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷氧基、-(C3-C6)环烷基、-(C1-C2)烷基(C3-C6)环烷基、-(C1-C2)烷基(C1-C4)烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4)烷基、-N[(C1-C4)烷基]2或Het2，其中所述-(C1-C4)烷基基团任选被1至3个氟原子所取代，且其中所述-(C3-C6)环烷基基团任选被1至3个氟原子或-(C1-C4)烷基基团所取代；
或者L是-SO2-且R4是-(C1-C4)烷基、-(C3-C6)环烷基、-(C1-C2)烷基(C3-C6)环烷基、-(C1-C2)烷基(C1-C4)烷氧基、-NH2、-NH(C1-C4)烷基、-N[(C1-C4)烷基]2或Het2；
Het1是
(i)包含1或2个N原子的6元环，其中所述环是芳香性的或者包含2个环内双键和＝O取代基，该环任选被1至3个独立选自卤素、CN和-(C1-C4)烷基的取代基所取代；
(ii)包含1或2个N原子的6元芳环，所述6元芳环在相对于与吡咯烷环的结合的3，4位处与包含1至3个另外的N原子的5元芳环稠合；或
(iii)四氢吡喃基；
Het2是
(i)包含1或2个N原子还有任选的O原子、S原子或N原子的5元芳环，
(ii)包含1个N原子的4至6元饱和环；或
(iii)包含一个O原子还有任选的N原子的6元饱和环。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐和溶剂合物，其中R1是-(C1-C4)烷基。
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