[发明专利]用于肾脏细胞癌的治疗的3,3’,4,4’-四羟基-2,2’-联吡啶-N,N’-二氧化物有效
申请号: | 200980139366.4 | 申请日: | 2009-10-06 |
公开(公告)号: | CN102170881A | 公开(公告)日: | 2011-08-31 |
发明(设计)人: | 燕妮·尼斯特伦;莉萨·布瓦尔;乌尔夫·尼尔松;伯耶·哈拉尔德松 | 申请(专利权)人: | 燕妮·尼斯特伦;莉萨·布瓦尔;乌尔夫·尼尔松;伯耶·哈拉尔德松 |
主分类号: | A61K31/444 | 分类号: | A61K31/444;A61P35/00 |
代理公司: | 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 | 代理人: | 付晓青;李广文 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 肾脏 细胞 治疗 羟基 吡啶 二氧化物 | ||
1.一种治疗患有肾细胞癌或对肾细胞癌敏感的患者的方法,包括向所述患者施用根据式I的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1、R2、R3和/或R4包括,但不限于,氢、氨基、巯基、羧基、磷酸盐和卤素,包括氟、氯和溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基,其每一个可以进一步被包括但不限于氨基、巯基、羧基、磷酸盐和卤素,包括氟、氯和溴的基团取代。
2.如权利要求1所述的方法,其中,R1、R2、R3和R4是氢。
3.如权利要求1或2所述的方法,其中,式I的化合物是药学上可接受的盐。
4.如权利要求1-3的任一项所述的方法,其中,所述化合物以1mg/kg到100mg/kg的单次剂量施用。
5.如权利要求1-3的任一项所述的方法,其中,在两个或更多个剂量中施用所述化合物,其中每个剂量包含1mg/kg到20mg/kg之间的所述化合物。
6.如权利要求5所述的方法,其中,连续的剂量以两到七天之间的间隔施用。
7.如权利要求4或5所述的方法,其中,每天施用所述化合物。
8.如权利要求1-7的任一项所述的方法,其中,在静脉内地、皮下地或腹膜内地施用所述化合物。
9.一种根据式(I)的化合物:
其中:
R1、R2、R3和/或R4包括,但不限于,氢、氨基、巯基、羧基、磷酸盐和卤素,包括氟、氯和溴,C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基,其每一个可以进一步被包括但不限于氨基、巯基、羧基、磷酸盐和卤素,包括氟、氯和溴的基团取代,或等摩尔数量的其药学上可接受的盐,用作药物。
10.如权利要求9所述的化合物,其中,R1、R2、R3和R4是氢。
11.一种根据式(I)的化合物:
其中:
R1、R2、R3和/或R4包括,但不限于,氢、氨基、巯基、羧基、磷酸盐和卤素,包括氟、氯和溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基,其每一个可以进一步被包括但不限于氨基、巯基、羧基、磷酸盐和卤素,包括氟、氯和溴的基团取代,或等摩尔数量的其药学上可接受的盐,用于肾细胞癌的治疗。
12.如权利要求11所述的化合物,其中,R1、R2、R3和R4是氢。
13.一种药物组合物,包含至少一种药学上可接受的载体和50mg到约3,500mg的根据式(I)的化合物:
其中:
R1、R2、R3和/或R4包括,但不限于,氢、氨基、巯基、羧基、磷酸盐和卤素,包括氟、氯和溴、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷醇基、C1-C6烯醇基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯氧基,其每一个可以进一步被包括但不限于氨基、巯基、羧基、磷酸盐和卤素,包括氟、氯和溴的基团取代,或等摩尔数量的其药学上可接受的盐。
14.如权利要求13所述的药物组合物,其中,R1、R2、R3和R4是氢。
15.如权利要求13或14所述的药物组合物,其中,所述化合物是药学上可接受的盐。
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