[发明专利]抗广泛耐药结核菌药、抗耐多药结核菌药以及并用抗结核药

说明书

技术领域

本发明涉及对广泛耐药结核菌(XDR-TB)有效的抗广泛耐药结核菌(XDR-TB)药、对耐多药结核菌(MDR-TB)有效的抗耐多药结核菌(MDR-TB)药以及对药剂敏感性结核菌有效的并用抗结核药。

背景技术

结核病被认为是世界上传染病中的一种专一性传染病，是死亡人数最多的一种疾病。结核菌在中途停止服药等错误治疗中容易产生耐性，例如已知的耐多药结核菌(MDR-TB)。

所述耐多药结核菌为对作为具有较强效果的第一选择药的异烟肼(INH)和利福平(RFR)具有耐性的菌。

近年，在所述耐多药结核菌中检测出不仅对所述第一选择药而且还对作为第二选择药的氟喹诺酮(fluoroquinolone)类药和至少对丁胺卡那霉素(amikacin)、卷曲霉素(capreomycin)以及卡那霉素(kanamycin)中的一种具有耐性的广泛耐药结核菌，这成了严重的问题(例如：参照非专利文献1～2)。此外，从日本国内的结核病患者中也检测出了所述广泛耐药结核菌，这成为了不得不隔离所述患者的严重问题(例如：参照非专利文献3)。

由于至今尚未开发对广泛耐药结核菌具有优异药效的治疗药，因此现阶段需要尽快开发治疗药。

现有技术文献

非专利文献

非专利文献1：青木正和，双十字，5，16-17，2007

非专利文献2：鹿住佑子等，kekkaku，卷.82，No.12：891-896，2007

非专利文献3：中日新闻、2006年12月5日、晚报、第一页

发明内容

技术问题

本发明将解决上述现有的诸多问题并达到以下目的作为课题。即，本发明的目的在于提供一种对广泛耐药结核菌具有优异药效的抗XDR-TB药、对耐多药结核菌具有优异药效的抗MDR-TB药以及对现有的抗结核药敏感的结核菌具有优异药效的并用抗结核药。

技术方案

为了解决上述课题，本发明的发明人深入研究的结果发现，在本发明的发明人的在先发明(WO2004/067544号国际公开文本)的卡普拉霉素的衍生物中，由下述结构式(1)表示的化合物对广泛耐药结核菌和耐多药结核菌具有优异的抗菌活性，并且，当并用含有由下述结构式(1)表示的化合物以及从含有利福平的抗结核药和含有异烟肼抗结核药中选择的至少一种抗结核药时，对针对现有的抗结核药敏感的结核菌具有优异的抗菌活性，从而完成了由下述结构式(1)表示的化合物的抗XDR-TB药、抗MDR-TB药以及并用抗结核药的发明。

[化1]

结构式(1)

(CPZEN-45)

本发明基于本发明人的上述知识，并且，用于解决上述课题的方案如下。即，

<1>抗广泛耐药结核菌药的特征为包含由下述结构式(1)表示的化合物。

[化2]

结构式(1)

(CPZEN-45)

<2>抗耐多药结核菌药的特征在于包含由下述结构式(1)表示的化合物。

[化3]

结构式(1)

(CPZEN-45)

<3>并用抗结核药的特征在于并用含有由下述结构式(1)表示的化合物的药物以及从含有利福平的抗结核药和含有异烟肼抗结核药中选择的至少一种抗结核药。

[化4]

结构式(1)

(CPZEN-45)

<4>用于治疗已感染XDR-TB的个体的方法，其特征在于对个体使用所述<1>所记载的抗XDR-TB药。

<5>用于治疗已感染MDR-TB的个体的方法，其特征在于对个体使用所述<2>所记载的抗MDR-TB药。

<6>用于治疗已感染药剂敏感性结核菌的个体的方法，其特征在于对个体使用所述<3>所记载的并用抗结核药。

有益效果

根据本发明能够解决上述现有的诸多问题且能够达到上述目的，并且能够提供对广泛耐药结核菌具有优异药效的抗XDR-TB药、对耐多药结核菌具有优异药效的抗MDR-TB药以及对现有的抗结核药敏感的结核菌具有优异药效的并用抗结核药。

附图说明

图1为在重水中测量CPZEN-45的三氟醋酸盐的500MHz核磁共振氢谱(¹H-NMR谱)图，其中横轴：ppm单位；