[发明专利]三吡啶基甲酰胺食欲素受体拮抗剂无效
申请号: | 200980139500.0 | 申请日: | 2009-08-05 |
公开(公告)号: | CN102171188A | 公开(公告)日: | 2011-08-31 |
发明(设计)人: | P.J.科尔曼;S.P.默瑟;T.S.雷格;A.J.勒克 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D213/24 | 分类号: | C07D213/24;A61K31/44;A61P3/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;刘健 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 甲酰胺 食欲 受体 拮抗剂 | ||
1.式I的化合物:
I
其中:
A选自苯基,萘基和杂芳基;
R1a、R1b和R1c独立选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)羟基,
(4)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中m是0或1,n是0或1 (其中如果m是0或n是0,则存在键)和其中该烷基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中该烯基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(7)-(C=O)m-C2-4炔基,其中该炔基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(8)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中该苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(9)-(C=O)m-On-杂环,其中该杂环未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(10)-(C=O)m-NR10R11,其中R10和R11独立选自:
(a)氢,
(b)C1-6烷基,其未被取代或被R13取代,
(c)C3-6烯基,其未被取代或被R13取代,
(d)C3-6炔基,其未被取代或被R13取代,
(e)C3-6环烷基,其未被取代或被R13取代,
(f)苯基,其未被取代或被R13取代,和
(g)杂环,其未被取代或被R13取代,
(11)-S(O)2-NR10R11,
(12)-S(O)q-R12, 其中q是0,1或2和其中R12选自R10和R11的定义,
(13)-CO2H,
(14)-CN, 和
(15)-NO2;
R2a,R2b和R2c独立选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)羟基,
(4)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中该烷基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中该烯基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(7)-(C=O)m-C2-4炔基,其中该炔基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(8)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中该苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(9)-(C=O)m-On-杂环,其中该杂环未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(10)-(C=O)m-NR10R11,
(11)-S(O)2-NR10R11,
(12)-S(O)q-R12,
(13)-CO2H,
(14)-CN, 和
(15)-NO2;
并且如果A的化合价不允许该取代作用,则R2a,R2b和R2c可以不存在;
R3a,R3b和R3c独立选自:
(1)氢,
(2)卤素,
(3)羟基,
(4)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中该烷基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中该烯基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(7)-(C=O)m-C2-4炔基,其中该炔基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(8)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中该苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(9)-(C=O)m-On-杂环,其中该杂环未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,
(10)-(C=O)m-NR10R11,
(11)-S(O)2-NR10R11,
(12)-S(O)q-R12,
(13)-CO2H,
(14)-CN, 和
(15)-NO2;
R4和R5独立选自氢和C1-6烷基,其未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代,或R4和R5可以结合在一起以与它们连接的碳原子形成C3-6环烷基,其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代;
R6是氢,C1-6烷基或C3-6环烷基,其未被取代或被一个或多个选自R13的取代基所取代;
R13选自:
(1)卤素,
(2)羟基,
(3)-(C=O)m-On-C1-6烷基,其中该烷基未被取代或被一个或多个选自R14的取代基所取代,
(4)-On-(C1-3)全氟烷基,
(5)-(C=O)m-On-C3-6环烷基,其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R14的取代基所取代,
(6)-(C=O)m-C2-4烯基,其中该烯基未被取代或被一个或多个选自R14的取代基所取代,
(7)-(C=O)m-C2-4炔基,其中该炔基未被取代或被一个或多个选自R14的取代基所取代,
(8)-(C=O)m-On-苯基或-(C=O)m-On-萘基,其中该苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R14的取代基所取代,
(9)-(C=O)m-On-杂环,其中该杂环未被取代或被一个或多个选自R14的取代基所取代,
(10)-(C=O)m-NR10R11,
(11)-S(O)2-NR10R11,
(12)-S(O)q-R12,
(13)-CO2H,
(14)-CN, 和
(15)-NO2;
R14选自:
(1)羟基,
(2)卤素,
(3)C1-6烷基,
(4)-C3-6环烷基,
(5)-O-C1-6烷基,
(6)-O(C=O)-C1-6烷基,
(7)-NH-C1-6烷基,
(8)苯基,
(9)杂环,
(10)-CO2H,和
(11)-CN;
或其药学上可接受的盐。
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