[发明专利]作为快速解离多巴胺2受体拮抗剂的哌嗪-1-基-三氟甲基取代的吡啶有效
申请号: | 200980139599.4 | 申请日: | 2009-07-29 |
公开(公告)号: | CN102171189A | 公开(公告)日: | 2011-08-31 |
发明(设计)人: | J·M·巴托洛梅尼布雷达;G·J·麦克唐纳德;M·L·M·范古尔 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D213/84;A61K31/496;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;林毅斌 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 快速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 甲基 取代 吡啶 | ||
1.一种式(I)的化合物或其立体异构体形式或其溶剂合物或其盐:
其中:
-A1=A2-为-N=CR1-或-CR1=N-;
R1为氢、羟基、卤代、氰基、C1-3烷氧基或C1-3烷基;
R2为苯基;用1、2或3个选自以下的取代基取代的苯基:卤代、氰基、C1-3烷基、羟基C1-3烷基、单-和多卤代-C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基C1-3烷基、氨基羰基、单-和二(C1-3烷基)氨基羰基、氨基、单-和二(C1-3烷基)氨基;吡啶基;用1或2个选自以下的取代基取代的吡啶基:卤代、C1-3烷氧基、芳基C1-3烷氧基、单-和二(C1-3烷基)氨基和芳基C1-3烷基氨基;用1或2个选自卤代和C1-3烷基的取代基取代的噻吩基。
2.权利要求1的化合物或其溶剂合物或其盐,其中:
-A1=A2-为-N=CR1-;
R1为氢、氰基或甲氧基;
R2为苯基或用卤代取代的苯基。
3.权利要求1的化合物或其溶剂合物或其盐,其中:
-A1=A2-为-CR1=N-;
R1为氢、甲基、氰基、羟基或甲氧基;
R2为苯基或用卤代取代的苯基。
4.药用组合物,其包含治疗有效量的如在权利要求1中定义的化合物。
5.权利要求1定义的化合物,其用作药物。
6.权利要求5定义的化合物,其用作抗精神病药物。
7.权利要求1定义的化合物,其用作治疗或预防以下疾病的药物:精神分裂症、精神分裂症样障碍、分裂情感性障碍、妄想症、短暂性精神障碍、共有型精神障碍、由于一般医疗状况引起的精神障碍、物质滥用引起的精神障碍、没有另外特别分类的精神障碍;与痴呆有关的精神病、重度抑郁症、心境恶劣障碍、经前烦躁不安症、没有另外特别分类的抑郁症、I型双相性精神障碍、II型双相性精神障碍、循环性情感障碍、没有另外特别分类的双相性精神障碍、由于一般医疗状况引起的心境障碍、物质诱发的心境障碍、没有另外特别分类的心境障碍;广泛性焦虑症、强迫性精神失调、恐慌症、急性应激障碍、创伤后应激障碍、智力迟钝、广泛性发育障碍、注意力缺陷障碍、注意力缺陷/过度反应症、破坏性行为障碍、偏执型人格障碍、分裂型人格障碍、精神分裂症样类型的人格障碍、抽搐障碍、图雷特氏综合征、物质依赖、物质滥用、物质戒断症、拔毛发癖;和其中认知受到损伤的病症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、路易体痴呆、由于HIV病引起的痴呆、由于克-雅氏病引起的痴呆、遗忘症、轻度认知障碍、及年龄相关性认知功能下降;及进食障碍例如食欲缺乏和贪食症;以及肥胖症。
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