[发明专利]包含羧酸取代的艾地苯醌衍生物的皮肤治疗剂及其制备方法和用途

权利要求书

2.通式I的化合物：

其中R¹是C_2-22直链或支链糖酸，并且其中所述糖酸上的两个或更多个羟基基团各自独立地被C_1-22羧酸取代。

3.如权利要求1所述的化合物，其中一个或多个羧酸是脂肪酸。

4.如权利要求2所述的化合物，其中一个或多个脂肪酸是共轭脂肪酸。

5.如权利要求1所述的化合物，其中所述通式I的化合物是艾地苯醌二棕榈酰基甘油酸酯。

6.制备通式I的化合物的方法：

其中R¹是C_2-22直链或支链糖酸，并且其中所述糖酸上的两个或更多个羟基基团各自独立地被C_1-22羧酸取代；其中所述方法包括将相应的二羧酸、三羧酸或多羧酸官能化的糖酸与艾地苯醌偶联的步骤。

7.如权利要求6所述的方法，其中一个或多个羧酸是脂肪酸。

8.如权利要求7所述的方法，其中一个或多个脂肪酸是共轭脂肪酸。

9.制备艾地苯醌二棕榈酰基甘油酸酯的方法，其包括以下步骤：

(a)使丙烯酸苄酯发生二羟基化反应以形成2，3-二羟基丙酸苄酯；

(b)使2，3-二羟基丙酸苄酯与棕榈酰氯反应以形成3-(苄氧基)-3-氧代丙烷-1，2-二基二棕榈酸酯；

(c)使所述3-(苄氧基)-3-氧代丙烷-1，2-二基二棕榈酸酯与乙酸乙酯反应以形成2，3-双(棕榈酰氧基)丙酸；以及

(d)使所述2，3-双(棕榈酰氧基)丙酸与艾地苯醌反应以形成艾地苯醌二棕榈酰基甘油酸酯。

10.组合物，其包含通式I的化合物以及至少一种添加剂：

其中R¹是C_2-22直链或支链糖酸，并且其中所述糖酸上的两个或更多个羟基基团各自独立地被C_1-22羧酸取代。

11.如权利要求10所述的组合物，其中所述通式I的化合物是：

12.如权利要求10所述的组合物，其中以选自乳霜、洗剂、溶液、浆液、无水制剂、乳液、微乳液、复合乳液、凝胶、固体棒、软膏和气雾剂的形式提供所述组合物。

13.如权利要求10所述的组合物，其中所述至少一种添加剂选自表面活性剂、化妆品助剂、颜料、UVA滤光材料、UVB滤光材料、抛射剂、增稠剂、乳化剂、溶剂、水、抗氧化剂、香料、染料、除臭剂、抗菌材料、背部去脂剂、络合及掩蔽剂、珠光剂、植物提取物、维生素及其组合。

14.治疗皮肤改变的方法，其包括向有此需要的个体局部给药包含治疗有效量的通式I的化合物的组合物：

其中R¹是C_2-22直链或支链糖酸，并且其中所述糖酸上的两个或更多个羟基基团各自独立地被C_1-22羧酸取代。

15.如权利要求14所述的方法，其中所述式I的化合物是艾地苯醌二棕榈酰基甘油酸酯。

16.如权利要求14所述的方法，其中所述治疗有效量是基于所述组合物总重量的0.0001wt％至30wt％。

17.如权利要求14所述的方法，其中所述皮肤改变是皮肤老化。

18.如权利要求14所述的方法，其中所述皮肤改变是色素沉着过度。

19.如权利要求14所述的方法，其中所述皮肤改变是由UV损伤引起的。

20.如权利要求14所述的方法，其中所述皮肤改变包括红斑症状。

21.如权利要求14所述的方法，其中所述皮肤改变是蜂窝织炎。