[发明专利]1-苯基吡咯化合物有效
申请号: | 200980139825.9 | 申请日: | 2009-10-07 |
公开(公告)号: | CN102177137A | 公开(公告)日: | 2011-09-07 |
发明(设计)人: | 约翰.娜斯;马修.威廉姆斯;拉尤.莫汉;理查德.马丁;王铁林;鹤冈弘幸;青木一真;本泉政敏;朝生佑介;斋藤启志;本间刚 | 申请(专利权)人: | 埃克塞利希斯股份有限公司;第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D207/335 | 分类号: | C07D207/335;A61K31/405;A61P9/12;A61P9/10;A61P13/12;A61P5/42;A61P7/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘蕾;沙捷 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 吡咯 化合物 | ||
1.通式(I)的盐皮质激素受体拮抗剂:
其氮氧化物;非对映体、消旋体或其非对映体中富集的化合物;阻转异构体、阻转异构体的等量混合物或其阻转异构体中富集的化合物;或任一前述的可药用盐,其中
R1代表C1-C3烷基;
R2代表羟基-C1-C4烷基、氟代-C1-C4烷基、氨甲酰基-C1-C2烷基、N-单(C1-C3烷基)氨甲酰基-C1-C2烷基或N,N-二(C1-C3烷基)氨甲酰基-C1-C2烷基;
R3代表卤代基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代-C1-C3烷基、卤代-C1-C3烷氧基、4-卤代苯基或4-卤代苯氧基;
R4代表氢原子、卤代基或C1-C3烷基;
R5代表氨磺酰基或C1-C3烷基磺酰基;和
R6代表氢原子、卤代基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为甲基或乙基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为甲基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R2为2-羟基乙基、2-羟基丙基、2-氟丙基或2-氟乙基。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R2为2-羟基丙基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3为甲基、氯原子、卤甲基或卤代甲氧基。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3为甲基、氯原子、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3为三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中R4为卤代基。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物,其中R4为氟原子。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物,其中R5为氨磺酰基或甲磺酰基。
12.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物,其中R5为甲磺酰基。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物,其中R6为氢原子、氯原子或甲基。
14.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物,其中R6为氢原子。
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