[发明专利]稳定的医药组合物

权利要求书

1.一种组合物，其为通式(1)所示的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的稳定制剂组合物，其特征在于，含有：

(1)所述化合物、

(2)糖醇、

(3)选自碳酸钙、柠檬酸钠和硫酸钠中的一种或两种以上成分、和

(4)中性低熔点油脂状物质，

式中，A表示CH₂、CHF或CF₂，R¹表示可取代的仲氨基。

2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述糖醇的临界相对湿度为70％以上。

3.如权利要求1所述的组合物，其中，所述糖醇的临界相对湿度为85％以上。

4.如权利要求1所述的组合物，其中，所述糖醇为选自甘露糖醇、木糖醇、赤藓糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇和山梨糖醇中的至少一种。

5.如权利要求1所述的组合物，其中，所述糖醇为甘露糖醇或赤藓糖醇。

6.如权利要求1～5中任一项所述的组合物，其中，所述中性低熔点油脂状物质为烃、高级醇、多元醇的脂肪酸酯、多元醇的高级醇醚或环氧烷的聚合物。

7.如权利要求6所述的组合物，其中，所述中性低熔点油脂状物质为高级醇。

8.如权利要求7所述的组合物，其中，所述高级醇为硬脂醇或鲸蜡醇。

9.如权利要求1～8中任一项所述的组合物，其中，所述化合物中，R¹为式(2)所示的仲氨基，

R²-NH-(2)

式中，R²表示可取代的C₁～C₆的烷基、可取代的C₃～C₁₀的环状烷基或可取代的C₂～C₁₀的环状氨基。

10.如权利要求1～9中任一项所述的组合物，其中，所述化合物为通式(3)所示的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物，

式中，A表示CH₂、CHF或CF₂，

R³表示可取代的C₁～C₆的烷基、可取代的C₃～C₈的环烷基、可取代的芳基甲基、可取代的芳基乙基、可取代的芳香族烃、可取代的芳香族杂环或可取代的脂肪族杂环，并且

n表示1或2。

11.一种稳定化方法，其为通式(1)所示的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的稳定化方法，其特征在于，

向所述氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物中配合：

(1)糖醇、

(2)选自碳酸钙、柠檬酸钠和硫酸钠中的一种或两种以上成分、和

(3)中性低熔点油脂状物质，

式中，A表示CH₂、CHF或CF₂，R¹表示可取代的仲氨基。