[发明专利]治疗癌症α-螺旋模拟物无效
申请号: | 200980140830.1 | 申请日: | 2009-10-14 |
公开(公告)号: | CN102186853A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
发明(设计)人: | 小路弘行;小上裕二;小田上刚直 | 申请(专利权)人: | 株式会社棱镜生物实验室 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D498/04;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/53;A61K31/5365;C07D487/14;C07D487/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;郭文洁 |
地址: | 日本神奈*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 癌症 螺旋 模拟 | ||
1.具有下列通式(I)的化合物:
其中
A为-(CHR7)-;
其中
R7为氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基、或任选取代的杂环烷基烷基;
B和E是相同或不同的,且独立选自氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、和任选取代的炔基
或形成由虚线表示的任选取代的螺环;
G为-NH-、-NR6-、-O-、-CH2-、CHR6-或-C(R6)2-;
其中
各个R6是相同或不同的,且独立选自任选取代的烷基、任选取代的链烯基、和任选取代的炔基;
R1为任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的环烷基烷基、或任选取代的杂环烷基烷基;
R2为-W21-W22-Rb-R20;
其中
W21为-(CO)-或-(SO2)-;
W22为键、-O-、-NH-或任选取代的低级亚烷基;
Rb为键或任选取代的低级亚烷基;和
R20为任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、或任选取代的杂环烷基;和
R3为氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、或任选取代的炔基;
条件是
1)当Rb为任选取代的低级亚烷基时,那么W22应为-O-或-NH-,
2)当E和B为氢时,那么R3应为氢,
3)当G为-NH-、-CH2-、-CHR6-或-NR6-时,那么B和E不为氢,和
4)当G为-O-、B和E为氢和R3为氢时,那么R1不为8-喹啉基甲基;
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物,其中
B和E是相同或不同的,且独立选自氢、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、和任选取代的炔基
或形成任选取代的3-、4-、5-、6-或7元不饱和的单环,当形成的螺环是杂环时,杂原子选自S、N和O,且杂原子数目为1。
3.权利要求2的化合物,其中
B和E是相同或不同的,且独立选自氢、和任选取代的烷基
或形成任选取代的3-、4-、5-、6-或7元不饱和的单环,当形成的螺环是杂环时,杂原子选自S、N和O,且杂原子数目为1。
4.权利要求1的化合物,
其中
G为-NR6-、-O-、-CH2-或-C(R6)2-;
其中
各个R6是相同或不同的,且独立选自任选取代的烷基、任选取代的链烯基、和任选取代的炔基。
5.权利要求1的化合物,
其中
A为-(CHR7)-;
其中
R7为任选取代的烷基、任选取代的芳基、或任选取代的芳基烷基。
6.权利要求1的化合物,
其中
R1为任选取代的烷基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基烷基、或任选取代的环烷基烷基。
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