[发明专利]适合口服给药的鸟苷酸环化酶-C受体激动剂多肽的稳定的固体制剂

权利要求书

1.包含利那洛肽和药学上可接受的赋形剂的药物组合物，其中(a)在装有干燥剂的密封容器中在25℃在60％相对湿度储存所述药物组合物18个月后，或(b)在装有干燥剂的密封容器中在40℃在75％相对湿度储存所述药物组合物6个月后，所述利那洛肽的色谱纯度降低了小于10％。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中(a)在装有干燥剂的密封容器中在25℃在60％相对湿度储存所述药物组合物18个月后，或(b)在装有干燥剂的密封容器中在40℃在75％相对湿度储存所述药物组合物6个月后，所述利那洛肽的色谱纯度降低了小于9％、8％、7％、6％、5％或4％。

3.包含利那洛肽和药学上可接受的赋形剂的药物组合物的单位剂型，其中(a)在装有干燥剂的密封容器中在25℃在60％相对湿度储存所述单位剂型18个月后，或(b)在装有干燥剂的密封容器中在40℃在75％相对湿度储存所述单位剂型6个月后，所述利那洛肽的色谱纯度降低了小于10％。

4.根据权利要求3的单位剂型，其中(a)在装有干燥剂的密封容器中在25℃在60％相对湿度储存所述单位剂型18个月后，或(b)在装有干燥剂的密封容器中在40℃在75％相对湿度储存所述单位剂型6个月后，所述利那洛肽的色谱纯度降低了小于9％、8％、7％、6％、5％或4％。

5.密封容器，其装有包含利那洛肽和药学上可接受的赋形剂的药物组合物的多个单位剂型，其中(a)在25℃在60％相对湿度储存装有干燥剂的所述密封容器18个月后，或(b)在40℃在75％相对湿度储存装有干燥剂的所述密封容器6个月后，所述利那洛肽的色谱纯度降低了小于10％。

6.根据权利要求5的密封容器，其中(a)在25℃在60％相对湿度储存装有干燥剂的所述密封容器18个月后，或(b)在40℃在75％相对湿度储存装有干燥剂的所述密封容器6个月后，所述利那洛肽的色谱纯度降低了小于9％、8％、7％、6％、5％或4％。

7.包含利那洛肽和药学上可接受的赋形剂的药物组合物，其中(a)在装有干燥剂的密封容器中在25℃在60％相对湿度储存所述药物组合物18个月后，或(b)在装有干燥剂的密封容器中在40℃在75％相对湿度储存所述药物组合物6个月后，基于重量/重量测得的利那洛肽的测定值降低了小于10％。

8.根据权利要求7的药物组合物，其中(a)在装有干燥剂的密封容器中在25℃在60％相对湿度储存所述药物组合物18个月后，或(b)在装有干燥剂的密封容器中在40℃在75％相对湿度储存所述药物组合物6个月后，所述利那洛肽的测定值降低了小于9％、8％、7％、6％、5％、4％、3％、2％或1％。

9.包含利那洛肽和药学上可接受的赋形剂的药物组合物的单位剂型，其中(a)在装有干燥剂的密封容器中在25℃在60％相对湿度储存所述单位剂型18个月后，或(b)在装有干燥剂的密封容器中在40℃在75％相对湿度储存所述单位剂型6个月后，基于重量/重量测得的利那洛肽的测定值降低了小于10％。

10.根据权利要求9的单位剂型，其中(a)在装有干燥剂的密封容器中在25℃在60％相对湿度储存所述单位剂型18个月后，或(b)在装有干燥剂的密封容器中在40℃在75％相对湿度储存所述单位剂型6个月后，所述利那洛肽的测定值降低了小于9％、8％、7％、6％、5％、4％、3％、2％或1％。

11.密封容器，其装有包含利那洛肽和药学上可接受的赋形剂的药物组合物的多个单位剂型，其中(a)在25℃在60％相对湿度储存装有干燥剂的所述密封容器18个月后，或(b)在40℃在75％相对湿度储存装有干燥剂的所述密封容器6个月后，基于重量/重量测得的所述单位剂型中的利那洛肽的测定值降低了小于10％。

12.根据权利要求11的密封容器，其中(a)在25℃在60％相对湿度储存装有干燥剂的所述密封容器18个月后，或(b)在40℃在75％相对湿度储存装有干燥剂的所述密封容器6个月后，所述利那洛肽的测定值降低了小于9％、8％、7％、6％、5％、4％、3％、2％或1％。

13.根据权利要求3-4或9-10中任一项的单位剂型，其中每个单位剂型含有50μg至2mg利那洛肽。