[发明专利]用于治疗变应性、炎性和感染性疾病的嘌呤衍生物有效
申请号: | 200980141103.7 | 申请日: | 2009-08-07 |
公开(公告)号: | CN102177159A | 公开(公告)日: | 2011-09-07 |
发明(设计)人: | K·比加迪克;D·M·克;X·Q·卢埃尔;C·J·米切尔;S·A·史密斯;N·特里维迪 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司 |
主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18;C07D473/16;A61K31/522;A61P37/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;刘健 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 变应性 感染 性疾病 嘌呤 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物或其盐:
其中:
R1是C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基或C3-7环烷氧基;
m是3-6的整数;
n是0-4的整数;
前提是,当m是3和n是1时,那么R1并非正丁氧基。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1是正丁氧基。
3.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1是(1S)-1-甲基丁氧基。
4.根据权利要求1-3的任一项的化合物或其盐,其中m是4-6的整数。
5.根据权利要求1-4的任一项的化合物或其盐,其中n是2-4的整数。
6.选自下列的化合物或其盐:
6-氨基-2-(丁氧基)-9-[6-(1-吡咯烷基)己基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮;
6-氨基-2-(丁氧基)-9-[6-(六氢-1H-氮杂-1-基)己基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮;
6-氨基-2-{[(1S)-1-甲基丁基]氧基}-9-[4-(1-哌啶基)丁基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮;
6-氨基-9-[4-(六氢-1H-氮杂-1-基)丁基]-2-{[(1S)-1-甲基丁基]氧基}-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮;
6-氨基-2-{[(1S)-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-(1-哌啶基)戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮,和;
6-氨基-9-[5-(六氢-1H-氮杂-1-基)戊基]-2-{[(1S)-1-甲基丁基]氧基}-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮;
和它们的盐。
7.根据前述权利要求中任一项的化合物,所述化合物呈药学上可接受的盐的形式。
8.一种化合物,其为6-氨基-2-{[(1S)-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-(1-哌啶基)戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮或其盐。
9.一种化合物,其为6-氨基-2-{[(1S)-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-(1-哌啶基)戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1-6的任一项的化合物,其呈游离碱的形式。
11.一种化合物,其为呈游离碱的6-氨基-2-{[(1S)-1-甲基丁基]氧基}-9-[5-(1-哌啶基)戊基]-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮。
12.权利要求1-9的任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗。
13.权利要求10-11的任一项所定义的化合物,其用于治疗。
14.权利要求1-9的任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗变应性疾病和其它炎性病症、感染性疾病和癌症。
15.权利要求10-11的任一项所定义的化合物,其用于治疗变应性疾病和其它炎性病症、感染性疾病和癌症。
16.权利要求1-9的任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗变应性鼻炎。
17.权利要求10-11的任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗变应性鼻炎。
18.权利要求1-9的任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐,其用于治疗哮喘。
19.权利要求10-11的任一项所定义的化合物,其用于治疗哮喘。
20.一种治疗变应性疾病和其它炎性病症的方法,该方法包括给予有需要的病人治疗有效量的如权利要求1-9的任一项所定义的化合物或其药学上可接受的盐。
21.一种治疗变应性疾病和其它炎性病症的方法,该方法包括给予有需要的病人治疗有效量的如权利要求10-11的任一项所定义的化合物。
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