[发明专利]含苯基的环己胺衍生物和伴随中枢神经障碍的疾病的治疗药无效
申请号: | 200980142551.9 | 申请日: | 2009-10-26 |
公开(公告)号: | CN102197017A | 公开(公告)日: | 2011-09-21 |
发明(设计)人: | 三田四郎;小林直之 | 申请(专利权)人: | 株式会社爱慕知科学 |
主分类号: | C07C211/40 | 分类号: | C07C211/40;A61K31/137;A61K31/138;A61K31/145;A61K31/47;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28;A61P43/00;C07C217/16;C07C217/20 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 丁香兰;庞东成 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 环己胺 衍生物 伴随 中枢神经 障碍 疾病 治疗 | ||
1.一种化合物,其为下述通式[1]所示的化合物或其可药用盐,
式中,X、Y各自独立地表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、二卤甲基、单卤甲基、甲氧基、羟基或碳原子数为1~3的烷基;R1、R2、R3、R4各自独立地表示氢原子、羟基、碳原子数为1~3的烷氧基或碳原子数为1~3的烷基;R1、R2分别有两个以上时,分别可以相同也可以不同;R5表示氢原子、碳原子数为1~5的烷基、或碳原子数为2~4的亚烷基,所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环;n为1~5的整数;Z表示硫原子、碳原子或氧原子。
2.如权利要求1所述的化合物,通式[1]中,X、Y各自独立地表示氢原子、氟原子、三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基、甲氧基、羟基或碳原子数为1~3的烷基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中,n为1或2。
4.如权利要求3所述的化合物,通式[1]中,X、Y各自独立地表示氢原子、氟原子、三氟甲基、二氟甲基或甲氧基,R1、R2、R3、R4分别表示氢原子,R5表示碳原子数为1~5的烷基或碳原子数为2~4的亚烷基,所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环,n为1。
5.如权利要求3或4所述的化合物,通式[1]中,X为氢原子或甲氧基,Y表示氢原子、氟原子、三氟甲基、二氟甲基或甲氧基,R1、R2、R3、R4分别表示氢原子,R5表示碳原子数为1~3的烷基或碳原子数为2~4的亚烷基,所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环。
6.如权利要求5所述的化合物,其为下述[2]~[12]的任一化合物或其可药用盐:
[2]N-(2-(苯硫基)乙基)-N-乙基环己胺、
[3]N-(2-苯硫基)乙基十氢喹啉、
[4]N-[2-(3-三氟甲基)苯硫基]乙基-N-乙基环己胺、
[5]N-[2-(3-二氟甲基)苯硫基]乙基-N-乙基环己胺、
[6]N-[2-(3,4-二甲氧基)苯硫基]乙基-N-乙基环己胺、
[7]N-[2-(4-氟苯硫基)乙基]-N-乙基环己胺、
[8]N-(3-苯基丙基)-N-乙基环己胺、
[9]N-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]-N-乙基环己胺、
[10]N-[3-(4-氟苯基)丙基]-N-乙基环己胺、
[11]N-乙基-N-[2-(4-氟苯氧基)乙基]环己胺、
[12]N-乙基-N-(2-苯氧基乙基)环己胺。
7.一种用于治疗或预防伴随中枢神经障碍的疾病的药物组合物,其含有下述通式[1’]所示的化合物及其可药用盐中的至少一种作为有效成分,
式中,X、Y各自独立地表示氢原子、氟原子、三氟甲基、二氟甲基、单氟甲基、甲氧基、羟基或碳原子数为1~3的烷基;R1、R2、R3、R4各自独立地表示氢原子、羟基、碳原子数为1~3的烷氧基或碳原子数为1~3的烷基;R5表示氢原子、碳原子数为1~5的烷基或碳原子数为2~4的亚烷基,所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环;Z表示硫原子、碳原子或氧原子。
8.如权利要求7所述的药物组合物,通式[1’]中,X为氢原子或甲氧基,Y表示氢原子、氟原子、三氟甲基、二氟甲基或甲氧基,R1、R2、R3、R4分别表示氢原子,R5表示碳原子数为1~3的烷基或碳原子数为2~4的亚烷基,所述亚烷基与环己基环的与氮原子结合的碳以外的碳结合形成环。
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