[发明专利]用于治疗自身免疫性病症和炎性病症的作为S1P1 受体激动剂的经取代的三环酸衍生物有效
申请号: | 200980142790.4 | 申请日: | 2009-08-26 |
公开(公告)号: | CN102197038A | 公开(公告)日: | 2011-09-21 |
发明(设计)人: | 罗伯特·M·琼斯;丹尼尔·J·巴扎德;安德鲁·M·卡瓦萨基;金善姬;拉斯·托雷森;于尔格·莱曼;朱秀文 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/407;A61K31/437;A61P29/00;A61P31/12;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 自身 免疫性 病症 性病 作为 s1p1 受体 激动剂 取代 三环酸 衍生物 | ||
1.一种化合物,其选自式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物和水合物:
其中:
m为1或者2;
n为1或者2;
Y为N或者CR1;
Z为N或者CR4;
W为N或者CR5;
Ra为H或者C1-C6烷基;
R1、R2、R3和R4各自独立选自H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基硫基、氨基甲酰基、氰基、C3-C7环烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基,其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基各自任选取代有一个C3-C7环烷基;且
R5选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、氰基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、杂芳基和杂环基。
2.根据权利要求1的化合物,其中m为1。
3.根据权利要求1的化合物,其中m为2。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其中n为1。
5.根据权利要求1至4中任一项的化合物,其中Ra为H。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物,其中Y为CR1。
7.根据权利要求6的化合物,其中R1为H或者C1-C6卤代烷基。
8.根据权利要求6的化合物,其中R1为H。
9.根据权利要求1至8中任一项的化合物,其中R2选自H、C1-C6烷氧基、氰基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基和卤素。
10.根据权利要求1至8中任一项的化合物,其中R2选自H、氯、氰基、乙氧基、三氟甲氧基和三氟甲基。
11.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R3选自H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、氨基甲酰基、氰基、C3-C7环烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷氧基和卤素,
其中所述C1-C6烷基和C1-C6烷氧基各自任选取代有一个C3-C7环烷基。
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