[发明专利]用于治疗脑型疟的S1P受体激动剂无效

专利信息
申请号: 200980142948.8 申请日: 2009-10-29
公开(公告)号: CN102196820A 公开(公告)日: 2011-09-21
发明(设计)人: 马科斯·巴拉赫;康斯坦斯·安·马乔里·芬尼;凯文·查尔斯·凯恩;塔马斯·奥拉韦茨 申请(专利权)人: 莱西肯医药有限公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61P33/06;A61K31/13
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国得*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 脑型疟 s1p 受体 激动剂
【权利要求书】:

1.S1P受体激动剂用于制备治疗、处置或预防脑型疟的药物的用途。

2.权利要求1的用途,其中所述药物适合于对患者局部或经皮给药。

3.权利要求1的用途,其中所述药物适合于对患者静脉内给药。

4.权利要求1-3中任一项的用途,其中所述S1P受体激动剂由下式或其可药用盐表示:

其中Rp是被C6-C18烷基取代的苯基、环烷基、杂芳基或杂环。

5.权利要求4的用途,其中所述S1P受体激动剂是FTY720。

6.包括S1P受体激动剂和附加活性剂的药物制剂,其中所述附加活性剂是抗疟药、渗透性利尿药(例如,甘露醇、尿素)、抗惊厥药(例如,地西泮、苯妥英、苯巴比妥、苯巴比妥)、解热药(例如,对乙酰氨基酚)、抗氧化剂或抗炎药。

7.权利要求6的药物制剂,其中所述抗疟药是奎宁、奎尼丁、蒿甲醚或青蒿琥酯。

8.权利要求6的药物制剂,其中所述抗炎药是非甾体抗炎药、甾族化合物、环孢素、沙利度胺、来那度胺、抗TNF抗体(例如,英利昔单抗、依那西普)或己酮可可碱。

9.权利要求6的药物制剂,其中所述附加活性剂是硫酸可得然胶、姜黄素或LMP-420。

10.权利要求6的药物制剂,其中所述S1P受体激动剂由下式或其可药用盐表示:

其中Rp是被C6-C18烷基取代的苯基、环烷基、杂芳基或杂环。

11.权利要求10的药物制剂,其中所述S1P受体激动剂是FTY720。

12.单一单位的药物剂量形式,其包括S1P受体激动剂和抗疟药。

13.权利要求12的剂量形式,其适合于经皮或局部递送。

14.权利要求13的剂量形式,其是贴剂。

15.权利要求12-14中任一项的剂量形式,其中所述S1P受体激动剂由下式或其可药用盐表示:

其中Rp是被C6-C18烷基取代的苯基、环烷基、杂芳基或杂环。

16.权利要求15的单一单位的剂量形式,其中所述S1P受体激动剂是FTY720。

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