[发明专利]用于癌症治疗的聚杂芳基衍生物无效
申请号: | 200980143020.1 | 申请日: | 2009-11-02 |
公开(公告)号: | CN102203088A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
发明(设计)人: | 志-鸿·阮;米里昂·鲁雄达古瓦;奥罗尔·盖丁-博勒佩尔;大卫·蒙查伍德;马里-波勒·特拉德-菲舒;让-弗兰克斯·里乌;让-路易斯·梅格尼;大卫·格里尔森 | 申请(专利权)人: | 法国居里学院;法国国家科学研究中心;法国国家卫生及研究医学协会;国家自然博物馆 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/444;A61P35/00;A61K31/4439;A61K31/496 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 癌症 治疗 聚杂芳基 衍生物 | ||
1.五-、六-、七-、八-、九-和十-杂芳基衍生物,其包含
-分别为式I、II、III和IV的杂环1(Het-1)a和/或杂环2(Het-2)b和/或杂环3(Het-3)c和/或杂环4(Het-4)d、
N-氧化物、可药用加成盐的组合,
-所述组合包含至少两个不同的杂环部分,并任选包含式(V)的(芳基-5)e部分
-a、b和e是从0至6的整数,c和d是从0至2的整数,a+b+c+d+e的和≤10
-Y是O或S;
-Het-1是一类含氮杂环-二基环,其选自2,6-吡啶-二基或2,4-嘧啶-二基或3,5-吡嗪-二基或2,4-(1,3,5-三嗪)二基或3,5-(1,2,4-三嗪)二基或2,4-唑啉-二基或2,4-噻唑啉-二基;
-Het-2是一类5元杂环-二基环,其选自2,5-唑啉-二基或2,5-噻唑啉-二基或2,5-噻吩-二基或2,5-呋喃-二基;
-Het-3和/或Het-4构成所述五-至十-杂芳基衍生物的末端,其中
-Het-3是一类含氮杂环-基环,其选自2-吡啶基或2-嘧啶基或4-嘧啶基或2-吡唑基或2-(1,3,5)三唑基或3-(1,2,4)三唑基或5-(1,2,4)三唑基或4-唑基或4-噻唑基;
-Het-4是一类5元杂环-基,其选自2-唑基或5-唑基或2-噻唑基或5-噻唑基或2-噻吩基或2-呋喃基;
-R1和R2各自独立地选自氢;C1-6烷基;C1-4烷氧基;卤基;羟基;羟甲基;硝基;氨基;单(C1-4烷基)氨基或二(C1-4烷基)氨基;C1-4烷基甲基氨基;单(C1-4烷基)氨基(C2-4烷基)氨基甲基或二(C1-4烷基)氨基(C2-4烷基)氨基甲基;吗啉-4-基C2-4烷氧基;哌嗪-1-基C2-4烷氧基;4-C1-4烷基哌嗪-1-基;选自苯基、苯甲基、萘基的单环或二环。
2.权利要求1的衍生物,其中一个或几个所述部分被一个、两个或三个取代基取代,每个所述取代基独立地选自C1-6烷基;C1-4烷氧基;卤基;羟基;硝基;氨基;单(C1-4烷基)氨基或二(C1-4烷基)氨基;C1-4烷基甲基氨基;吗啉-4-基C2-4烷氧基;哌嗪-1-基C2-4烷氧基;4-C1-4烷基哌嗪-1-基C2-4烷氧基;选自苯基、苯甲基、萘基的单环或二环。
3.权利要求1或2的衍生物,其包含至少5个、至少7个、至少8个、至少9个或10个杂环部分。
4.权利要求3的衍生物,其还包含一个或几个1,3-亚苯基-二基部分。
5.权利要求1到4任一项的衍生物,其具有下列结构之一:
-(被R2取代的Het-4)-(Het-1)-(被R2取代的Het-4)
-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-(被R1取代的Het-3)
-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-(Het-1)-(Het-2)-(被R1取代的Het-3)
-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-1,3-亚苯基-二基-(Het-2)-(被R1取代的Het-3)
-(被R1或R2取代的1,3-亚苯基-二基)-(Het-2)-(Het-1)-(Het-2)-(被R1或R2取代的1,3-亚苯基-二基)
-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-(Het-1)(Het-2)-(被R1取代的Het-3)
-(被R1取代的Het-3)-(Het-2)-(Het-1)-(Het-1)-(Het-2)-(被R1取代的Het-3)。
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