[发明专利]氨基三唑并吡啶和其作为激酶抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 200980144169.1 申请日: 2009-09-08
公开(公告)号: CN102203093A 公开(公告)日: 2011-09-28
发明(设计)人: 索哥利·巴曼亚;R·J·贝茨;凯特·布利兹;安德鲁·安东尼·卡拉布雷斯;托马斯·奥兰·丹尼尔;默西迪丝·迪尔加多;简·埃尔斯纳;保罗·厄尔德曼;布鲁斯·法尔;格雷戈里·弗格森;布兰登·李;利萨·纳多尔尼;加里克·帕卡德;帕特里克·帕佩;薇罗尼卡·普朗特维-克拉尼斯基;詹尼弗·里格斯;帕特丽夏·罗汉;萨比塔·桑卡尔;约翰·塞派泽;佐藤喜孝;维克托·斯隆;兰德尔·史蒂文斯;琳达·泰赫拉尼;杰雅诗丽·蒂克赫;艾杜亚度·托里斯;安德鲁·华莱士;布兰登·韦德·怀特菲尔德;晶晶·赵 申请(专利权)人: 西格诺药品有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P5/00;A61P25/00;A61P9/00;A61P19/00;A61P29/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氨基 吡啶 作为 激酶 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、溶剂化物或前药,其中:

R1是取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基;

R2是取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳烷基、-NR3R4、-OR3、-C(=O)R5、-C(=O)NR3R4、-NHC(=O)R3、-(CH2)0.2CR6(OR3)R4或者取代或未取代的杂环基,所述杂环基选自吖丁啶基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪-2-酮基、1,2,3,6-四氢吡啶基、异噁唑基、咪唑基、吲唑基、苯并咪唑基、1H-苯并[d][1,2,3]三唑基、苯并异噁唑基、苯并[d]噁唑基、异吲哚啉-1-烯基、1H-咪唑[4,5-b]吡啶基、异喹啉基或喹啉基;或R2是吡啶基,条件是R1不是(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基-4-基;

R3和R4每一个独立地是-H、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳烷基或者取代或未取代的杂环基烷基;

R5是取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳烷基或者取代或未取代的杂环基烷基;和

R6是-H或者取代或未取代的C1-8烷基,或者与R4和它们连接的原子一起形成取代或未取代的杂环基;

条件是所述化合物不是N5-环戊基-N2-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2,5-二胺。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1是取代或未取代的芳基。

3.如权利要求2所述的化合物,其中R1是取代或未取代的苯基。

4.如权利要求3所述的化合物,其中R1是用一个或多个取代或未取代的C1-4烷基、取代或未取代的杂环基、卤素、羟基、烷氧基、羧基、-CN、-(C0-4烷基)NR2、-O(C1-4烷基)NR2、-NR2或-C(=O)NR2取代的苯基,其中每个R独立地是H、取代或未取代的C1-6烷基或者取代或未取代的杂环基。

5.如权利要求3所述的化合物,其中R1是用一个或多个-F、-Cl、-CF3、-CN、羟基、羧基、甲基、-(C0-4烷基)NH2、-(C0-4烷基)NH(C1-4烷基)、-O(C1-4烷基)、-O(C1-4烷基)O(C1-4烷基)、-O(C1-4烷基)NH2、-N(C1-4烷基)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-4烷基)、-C(=O)NH(取代或未取代的哌啶基)或者取代或未取代的选自吗啉基、三唑基、吡咯烷基、咪唑基或吡咯烷酮基的杂环基取代的苯基。

6.如权利要求1所述的化合物,其中R1是取代或未取代的杂环基。

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