[发明专利]地西他滨(Decitabine)的合成有效
| 申请号： | 200980144487.8 | 申请日： | 2009-10-02 |
| 公开（公告）号： | CN102209467A | 公开（公告）日： | 2011-10-05 |
| 发明（设计）人： | 朱利安·保罗·汉史克;张孝恒;余剑波;胡坤;梅丽君 | 申请（专利权）人： | 台湾神隆股份有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/04 | 分类号： | A01N43/04;A61K31/70 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 章蕾 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | decitabine 合成 | ||
1.一种用于制备受保护IM4的方法，其包含以下步骤：
在有机溶剂和包含非金属路易士酸(Lewis acid)或布氏酸的催化剂存在下，使受保护2-脱氧-核糖与受保护5-氮杂胞嘧啶偶合，且在0℃或更低温度下进行所述偶合反应，以制备所述受保护IM4；及
在0℃或更低温度下，用碱淬灭所述偶合反应。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述偶合反应是在0℃至-80℃的温度下进行。
3.根据权利要求1所述的方法，其中所述偶合反应是在约-40℃的温度下进行。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述受保护IM4是对-Cl-Bz-IM4。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述非金属路易士酸是三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯(TMSOTf)。
6.根据权利要求1所述的方法，其中所述布氏酸是三氟甲磺酸(TfOH)。
7.根据权利要求1所述的方法，其中用于淬灭所述偶合反应的所述碱是有机胺。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述有机胺是MeNH2或EtNH2。
9.根据权利要求1所述的方法，其中所述有机溶剂是非极性的。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述有机溶剂是DCM或MeCN。
11.根据权利要求1所述的方法，其中所述受保护2-脱氧-核糖是1-卤基-2-脱氧-核糖或1-O-乙酰基-2-脱氧-核糖。
12.根据权利要求1所述的方法，其另外包含在所述淬灭步骤后干燥所述对-Cl-Bz-IM4的步骤。
13.根据权利要求1所述的方法，其另外包含脱除所述受保护IM4的保护基以产生地西他滨(Decitabine)的步骤。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述脱除所述受保护IM4的保护基的步骤是在醇盐存在下进行。
15.根据权利要求14所述的方法，其中所述醇盐是甲醇钠。
16.根据权利要求13所述的方法，其另外包含用有机溶剂洗涤所述地西他滨的步骤。
17.根据权利要求16所述的方法，其中所述有机溶剂是正庚烷。
18.根据权利要求13所述的方法，其另外包含使所述地西他滨在醇溶液或醇与DMSO的混合物中重结晶的步骤。
19.根据权利要求18所述的方法，其中所述醇是甲醇。
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