[发明专利]吡咯烷类化合物无效
| 申请号： | 200980144605.5 | 申请日： | 2009-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN102209710A | 公开（公告）日： | 2011-10-05 |
| 发明（设计）人： | 凯文.N.达克;詹姆斯.E.J.米尔斯;萨拉.E.斯克雷特 | 申请（专利权）人： | 辉瑞股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/40;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘蕾;沙捷 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯烷 化合物 | ||
1.式(I)的化合物：
或其可药用盐、溶剂合物(包括水合物)或前药，其中：
R1为任选被一个或两个独立地选自下组的取代基取代的苯基：F、Cl、Br、CN、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、氟-C1-6烷基和氟-C1-6烷氧基，或者R1为C3-6环烷基；
X表示直接键、NH或O；
Z选自
R2为H或任选被1至3个氟原子取代的C1-6烷基；
R3为任选被1至3个氟原子取代的C1-6烷基；
Ar为由1、2或3个芳环组成的芳族基团，所述芳环各自独立地选自苯基及含有1、2、3或4个杂原子的5-或6-元杂芳环，所述杂原子各自独立地选自N、O及S，且所述芳环若存在两个或更多个，则可稠合和/或通过一个或多个共价键连接，且所述芳环任选被1、2或3个各自独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、CN、OH、C1-6烷基、C1-6烷硫基、氟-C1-6烷基、氟-C1-6烷硫基、氟-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基、SO2R4、NR5R6、NHSO2R7、SO2NR8R9、CONR10R11及NHCOR12；
R4及R7各自独立地为任选被1至3个氟原子取代的C1-6烷基；
R5、R6、R8、R9、R10、R11及R12各自独立地为H或任选被1至3个氟原子取代的C1-6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物，或其可药用盐、溶剂合物或前药，所述化合物为式(Ia)的化合物：
或式(Ib)的化合物：
其中R1、X、Ar及Z如权利要求1中的定义。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中R1为任选被一个或两个各自独立地选自F、Cl、C1-4烷基及C1-4烷氧基的取代基取代的苯基，或R1为C3-6环烷基。
4.如权利要求3所述的化合物，其中R1为环丙基、环丁基、环戊基、2-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-乙氧基苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基或4-甲基苯基。
5.如权利要求4所述的化合物，其中R1为4-甲氧基苯基或4-氟苯基。
6.如权利要求1～5中任一项所述的化合物，其中X表示直接键。
7.如权利要求1～6中任一项所述的化合物，其中Z为
8.如权利要求1～7中任一项所述的化合物，Z为-COOH。
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